A Alirocumab es un fármaco experimental contra la hipercolesterolemia. Es uno de los anticuerpos monoclonales. Alirocumab fue presentado en mayo de 2013 en el “Pharmacon Meran” por el científico austriaco Manfred Schubert-Zsilavecz.
¿Qué es el alirocumab?
Alirocumab actúa como inhibidor de la enzima humana proproteína convertasa subtilisina / kexina tipo 9 - PCSK9 para abreviar. Está involucrado en la regulación del metabolismo del colesterol. Regeneron Pharmaceuticals desarrolló alirocumab.
En estudios de fase III (ODYSSEY), junto con la empresa Sanofi, analizó la posible aplicación para el tratamiento de la hipercolesterolemia grave y familiar. En cuatro estudios de fase III, el alirocumab pudo reducir significativamente los niveles dañinos de colesterol LDL en diferentes grupos de pacientes.
Además, los datos obtenidos sugieren que el inhibidor de PCSK9 también es adecuado para el tratamiento de trastornos cardiovasculares. En los estudios, se demostró que alirocumab se tolera bien y tiene pocos efectos secundarios.
Efecto farmacológico
La enzima PCSK9 regula el nivel de colesterol LDL. Al hacerlo, evita la reutilización de los receptores de LDL. Los receptores de LDL unidos a PCSK9 se descomponen. Es por eso que no vuelven a la superficie de las células de los hepatocitos para absorber el colesterol LDL que allí se encuentra.
Por el contrario, la inhibición de PCSK9 promueve la reutilización de los receptores de LDL. Luego, puede usar su capacidad de unión al colesterol para reducir aún más el colesterol LDL. Estos receptores de LDL, que ahora están cada vez más disponibles, absorben el colesterol LDL nocivo de la sangre, por lo que el nivel de colesterol LDL desciende.
Alirocumab debe inyectarse por vía subcutánea cada 14 días. El ingrediente activo tiene grandes efectos aditivos a las estatinas.
El fármaco innovador ha sido probado clínicamente de forma extensa y con éxito con varias poblaciones de pacientes y en constelaciones variables. Los 720 pacientes del estudio eran personas que tomaban estatinas como atorvastatina y rosuvastatina. El 90% de los participantes del estudio sufría de enfermedad de las arterias coronarias (CHD), alrededor del 30% tenía diabetes mellitus tipo 2.
Una asignación aleatoria de los participantes en una proporción de 2: 1 tratamiento prescrito con alirocumab o con ezetimiba. Actualmente (febrero de 2015), el estudio de 104 semanas todavía se está ejecutando. El objetivo previsto de poder demostrar la superioridad del alirocumab ya se ha logrado. El fármaco redujo los niveles de LDL iniciales a un promedio del 50,6% después de 24 semanas, mientras que el grupo de comparación con ezetimiba solo logró una reducción del 21%. En cuanto al perfil de seguridad, ambos fármacos hipolipemiantes estuvieron a la par.
Aplicación y uso médico
Alirocumab establece nuevos estándares en la terapia para reducir los niveles altos de colesterol LDL. Los pacientes particularmente en riesgo con hipercolesterolemia LDL y un alto riesgo cardiovascular definitivamente deben intentar alcanzar un valor objetivo de menos de 100 mg / dL o <2.6 mmol / L.
Incluso se aconseja a los pacientes con un riesgo muy alto que estén por debajo de 70 mg / dL o <1,8 mmol / L. En particular, a los pacientes con hipercolesterolemia familiar les resulta muy difícil o imposible alcanzar estos objetivos. Un nivel alto de colesterol LDL es un factor de riesgo cardiovascular directo. Sin embargo, el nivel medio de colesterol LDL en pacientes de alto riesgo es de 127 mg / dL.
Hasta ahora, la hipercolesterolemia se ha tratado con estatinas. Esto limitó el posible efecto positivo desde el principio, ya que una duplicación de la dosis de estatinas a menudo da como resultado solo una ligera disminución de los lípidos. Los efectos secundarios no deseados, especialmente los que afectan a los músculos, también limitaron las opciones para aumentar la dosis.
Alirocumab cierra la brecha de tratamiento que se abrió cuando la terapia con estatinas no logró reducir drásticamente los niveles de colesterol LDL en pacientes de alto riesgo con hipercolesterolemia y en pacientes con hipercolesterolemia genética. En algunas personas, una mutación puede ser la causa si las células de la sangre no reabsorben suficientemente el colesterol LDL. Las estatinas funcionan solo de manera inadecuada, a diferencia del alirocumab.
Riesgos y efectos secundarios
El nuevo fármaco alirocumab se encuentra todavía en fase experimental. También se puede administrar con éxito además de las estatinas. Alirocumab demostró ser bien tolerado en los estudios. Queda por ver más investigación sobre el tratamiento con alirocumab. Actualmente está en marcha una fase de contratación a gran escala (febrero de 2015), cuyos resultados se esperan para 2018.
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