Quinolonas

Quinolonas representan una clase separada de antibióticos Todos tienen la misma estructura química básica, que se deriva de la quinolina. Se puede producir un gran número de quinolonas diferentes intercambiando los sustituyentes en el sistema de anillo que contiene nitrógeno.

¿Qué son las quinolonas?

Como estructura básica, las quinolonas tienen un sistema de anillo que contiene nitrógeno que se deriva de la quinolina. El sistema de anillos está compuesto por un anillo de benceno y un anillo de piridina. En las quinolonas todavía hay un ácido carboxílico y un grupo carbonilo en el anillo de piridina que contiene nitrógeno. Diferentes sustituyentes están unidos al anillo de benceno y al átomo de nitrógeno del anillo de piridina.

Básicamente, las quinolonas actúan inhibiendo la enzima girasa bacteriana. Las fluoroquinolonas también inhiben el crecimiento bacteriano de otra forma bioquímica que, sin embargo, aún no se ha entendido completamente. Debido a los efectos prolongados de las fluoroquinolonas, tienen una amplia gama de usos contra muchos tipos de bacterias.

El ingrediente activo ácido nalidíxico, que ya no se usa, sirve como sustancia de partida para la síntesis de quinolonas. El ácido nalidíxico, a su vez, también se produce sintéticamente. Como alternativa, las quinolonas que no contienen flúor tienen un anillo de piperazina en el punto correspondiente.

El espectro de actividad de las quinolonas es muy amplio. Hay representantes de esta clase de ingredientes activos que tienen un efecto limitado, así como efectos amplios e intensivos. El mecanismo básico del efecto antibacteriano es el mismo para todas las quinolonas. Solo los sustituyentes determinan la intensidad y selectividad de su influencia.

Efecto farmacológico

El efecto antibacteriano de las quinolonas se basa en la inhibición de la girasa bacteriana. La girasa es una enzima que solo se encuentra en bacterias. Asegura la desespiralización y restauración de la estructura en espiral del ADN. El código genético del ADN bacteriano solo se puede leer y traducir en proteínas en estado desespiralizado.

Sin embargo, si la girasa está bloqueada, el proceso de desenrollar el ADN ya no está activo. El ADN ya no se puede leer correctamente, con el resultado de que se inhibe el crecimiento bacteriano. Las bacterias existentes luego mueren lentamente. Con las fluoroquinolonas existe un mecanismo adicional que conduce a la inhibición del crecimiento de muchas cepas bacterianas. Sin embargo, este proceso aún no se comprende completamente.

Los sustituyentes determinan la fuerza del efecto y al mismo tiempo también qué bacterias se combaten. Algunas quinolonas actúan principalmente sobre bacterias grampositivas, otras sobre bacterias gramnegativas. Además de las quinolonas, que tienen un amplio espectro de actividad contra muchos tipos de bacterias, también existen quinolonas con un espectro de actividad muy limitado. Dado que la girasa solo se encuentra en bacterias, las quinolonas solo pueden tratar infecciones bacterianas. No tienen ningún efecto contra hongos y virus.

Aplicación y uso médico

Las quinolonas se utilizan para combatir infecciones bacterianas. Para poder determinar qué antibióticos de esta clase de principios activos prometen las mejores posibilidades de recuperación, primero debe determinarse el tipo de bacteria. Porque no todas las quinolonas son eficaces contra todas las bacterias. De este hecho resultan las diferentes áreas de aplicación.

Los productos farmacéuticos se pueden administrar de diversas formas. Pueden tomarse por vía oral en forma de comprimidos, cápsulas o en forma de zumos o inyectarse como solución para perfusión. Todas las quinolonas actúan contra las infecciones del tracto urinario y de los riñones. Los medicamentos norfloxacina o ácido pipemídico se pueden usar para las infecciones del tracto urinario. La norfloxacina también es eficaz contra la gonorrea, una enfermedad de transmisión sexual (gonorrea). Los medicamentos como la enoxacina también se pueden utilizar para infecciones respiratorias, pulmonares o cutáneas.

El fármaco levofloxacino tiene una gama aún más amplia de aplicaciones. Además de las infecciones del tracto urinario y respiratorio, también se puede utilizar para tratar infecciones de la piel, tejidos blandos y ojos. Los dos fármacos ofloxacino y ciprofloxacino cubren la gama más amplia de aplicaciones. Además de las infecciones de riñón, tracto urinario, tracto respiratorio o piel, las aplicaciones incluyen infecciones de huesos y articulaciones, infecciones del tracto digestivo, la vesícula biliar, el área de los oídos, la nariz y la garganta y los ojos. Además, la ciprofloxacina también se puede utilizar para la sepsis (envenenamiento de la sangre), ántrax o fibrosis quística (fibrosis quística) en niños.

Las fluoroquinolonas son muy bien absorbidas por los tejidos del cuerpo, por lo que se pueden encontrar rápidamente en cualquier parte del cuerpo. Por tanto, las fluoroquinolonas también se pueden utilizar para combatir infecciones que son difíciles de conseguir con otros fármacos, como las infecciones óseas o prostáticas.

Riesgos y efectos secundarios

Las quinolonas interactúan con otros medicamentos que reducen su eficacia o provocan efectos secundarios. La eficacia de las quinolonas se ve reducida por las sales divalentes de calcio o magnesio, así como por los antiácidos, ya que forman complejos juntos.

Cuando se usa con agentes antirreumáticos y esteroides, pueden ocurrir estados de excitación. Además, pueden ocurrir diferentes efectos secundarios al usar el medicamento. Se observan náuseas y vómitos. La diarrea y el dolor abdominal son menos frecuentes.

En raras ocasiones pueden producirse trastornos neurológicos como aumento de la excitabilidad, inquietud, insomnio, mareos o incluso alucinaciones.

Existe una mayor sensibilidad a la radiación solar durante el tratamiento con quinolonas. Tomar el sol o tomar el sol está contraindicado durante la terapia con quinolonas. Los estudios también indican que las quinolonas tienen propiedades que dañan el cartílago. Las arritmias cardíacas también son posibles debido a alteraciones en la conducción de la excitación.

Los efectos secundarios muy raros son cambios en el recuento sanguíneo y reacciones alérgicas. Las quinolonas no deben administrarse durante el embarazo o la lactancia. Lo mismo se aplica al uso en niños y adolescentes. También existe una contraindicación en el caso de calambres cerebrales, insuficiencia renal grave o arritmias cardíacas.