Pergolida

A Pergolida es un ingrediente activo que se aísla de alcaloides fúngicos naturales y está aprobado como agente terapéutico para la enfermedad de Parkinson. También se utiliza en medicina veterinaria para tratar enfermedades equinas. La pergolida actúa sobre los receptores del neurotransmisor dopamina.

¿Qué es la pergolida?

La pergolida tiene la fórmula molecular C19H26N2S y es un agonista de la dopamina. El ingrediente activo está formado por un hongo de manguera que vive como parásito en ciertos tipos de granos. El alcaloide del cornezuelo de centeno está relacionado con la ergotamina, que se utiliza para tratar los ataques de migraña agudos y de larga duración.

Los medicamentos de pergolida se utilizan como preparación única para la terapia a largo plazo de la enfermedad de Parkinson (síndrome primario y secundario). La enfermedad de Parkinson es una enfermedad neurodegenerativa principalmente relacionada con la edad que progresa lentamente. En la enfermedad incurable, mueren principalmente las células nerviosas de la sustancia negra. Está ubicado en el mesencéfalo. Sus células nerviosas son responsables de producir el neurotransmisor dopamina.

Los síntomas más importantes de la enfermedad de Parkinson son temblores musculares, rigidez muscular e incluso inmovilidad, movimientos lentos y postura inestable.

Pergolid está disponible en Alemania con el nombre comercial Parkotil® y en Austria y Suiza como Permax®. También hay varios medicamentos genéricos para el Parkinson.

Dado que el ingrediente activo puede causar muchos efectos secundarios, especialmente en la terapia combinada, el paciente debe ser monitoreado regularmente por un médico (control de la presión arterial, electrocardiograma, etc.) antes del inicio del tratamiento y durante la terapia.

Efecto farmacológico

La pergolida pertenece al grupo de agonistas de la dopamina y se une muy fuertemente a las proteínas presentes en la sangre. Los agonistas de la dopamina se acoplan a los receptores de la dopamina e imitan sus efectos, de modo que se libera el neurotransmisor. La pergolida se une a los receptores D2.

La dopamina es responsable de controlar las habilidades motoras del cuerpo. Si un estímulo se va a transmitir de una célula nerviosa a otra en el cerebro, el nervio emisor hace que se libere dopamina. El neurotransmisor se acopla inmediatamente a los receptores de dopamina del nervio receptor. Allí se desencadena un impulso eléctrico que es transmitido por el nervio. Esto permite al paciente caminar, ponerse de pie, agarrar o realizar otros movimientos con mayor libertad nuevamente.

Los medicamentos que contienen pergolida se prescriben como monoterapia para pacientes con enfermedad de Parkinson en las primeras etapas. Posteriormente, el fármaco se suele utilizar junto con el fármaco clásico de Parkinson levodopa y un inhibidor de la descarboxilasa. Esto está destinado a respaldar el efecto positivo de la pergolida (inhibe los temblores y la rigidez en el movimiento) sobre los agonistas de dopamina D2.

Dado que el agente no afecta los receptores de adrenalina y serotonina, el riesgo de deterioro psicológico de la pergolida es muy bajo. Cuando se usa con L-dopa y un inhibidor de carboxilasa, la dosis se puede reducir lentamente. Esto también hace que la levodopa sea más tolerable para el paciente.

Aplicación y uso médico

La pergolida está disponible en tabletas en dosis de 0.05, 0.25 y 1 mg. La terapia combinada generalmente solo se usa cuando el medicamento por sí solo no es lo suficientemente efectivo. Como monoterapia, es solo una segunda opción.

Los comprimidos se toman de acuerdo con las instrucciones del médico y se dosifican gradualmente desde el inicio del tratamiento para mantener el riesgo de efectos secundarios lo más bajo posible. Alternativamente, el paciente puede tomar 0,05 mg de pergolida una vez al día durante los dos primeros días. Durante los siguientes 12 días, aumenta su dosis diaria cada tres días en dos o tres 0,25 mg adicionales. Luego se añaden 0,25 mg de pergolida cada tres días hasta alcanzar la dosis diaria correcta.

A partir del tercer día, las dosis diarias se distribuyen en varias dosis individuales. En la terapia de combinación, la cantidad diaria de ingesta de L-Dopa se reduce en paralelo. La pergolida se toma entera antes, con o después de una comida.

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Riesgos y efectos secundarios

La pergolida nunca debe recetarse durante el embarazo o la lactancia. En mujeres que amamantan, el ingrediente activo inhibe la producción de prolactina en la glándula pituitaria. Además, la sustancia y sus productos de degradación posiblemente pasen a la leche materna. Por lo tanto, las madres jóvenes deben dejar de amamantar o suspender el medicamento. Si la paciente depende de la pergolida, debe evitar quedarse embarazada durante todo el tratamiento.

La pergolida no debe utilizarse nunca si el paciente tiene insuficiencia renal y hepática grave, arritmias cardíacas graves y otras enfermedades cardíacas graves como derrame pericárdico y miocarditis.

Además, el medicamento nunca debe recetarse a niños y adolescentes. Si es absolutamente necesario que lo tome, debe tener especial cuidado en el tráfico, ya que puede quedarse dormido repentinamente. Si tiene dolor de pecho y dificultad para respirar, es aconsejable que consulte a un médico de inmediato.

Dado que la pergolida se suele tomar junto con levodopa y un inhibidor de la carboxilasa, los efectos secundarios no se pueden diferenciar con precisión entre sí. El paciente puede experimentar alteraciones en las secuencias de movimiento (discinesia), náuseas, vómitos, trastornos del sueño, diarrea, estreñimiento, presión arterial baja, falta de apetito, palpitaciones, arritmias cardíacas, disfunción renal y hepática, rinitis, dificultad para respirar, visión doble y un aumento a corto plazo de los valores hepáticos.

Se encontraron válvulas cardíacas fibróticamente alteradas en más de uno de cada cinco pacientes con Parkinson. En casos más raros, la pergolida puede causar alucinaciones y confusión. El uso de agonistas de la dopamina, como la pergolida, puede agravar o debilitar otros medicamentos que se toman al mismo tiempo.