Sibutramina es un derivado de la anfetamina y, en su capacidad de estimulador indirecto del sistema nervioso simpático, actúa como supresor del apetito. El ingrediente activo pertenece al grupo de inhibidores de la recaptación de serotonina-norepinefrina y, por lo tanto, está cerca de varios antidepresivos y del fármaco metilfenidato para el TDAH en su modo de acción. Los medicamentos que contienen sibutramina se retiraron del mercado en los países europeos en 2010 por recomendación de la Agencia Europea de Medicamentos debido a efectos secundarios significativos.
¿Qué es la sibutramina?
El fármaco sibutramina, un derivado de la anfetamina que pertenece al grupo de principios activos de los supresores del apetito (anoréxicos), se utilizó para el tratamiento del sobrepeso severo (obesidad) hasta que se perdió su aprobación en 2010. La propiedad de supresión del apetito de la sibutramina se debe principalmente a su efecto como inhibidor de la recaptación de serotonina y norepinefrina (IRSN). Esto conduce a un aumento de la concentración del neurotransmisor serotonina y la hormona del estrés adrenalina en el espacio extracelular y en la hendidura sináptica de los nervios implicados, lo que equivale a una estimulación indirecta del sistema nervioso simpático.
En caso de peligro o cualquier otro factor estresante, el sistema nervioso simpático normalmente asegura que se liberen las hormonas del estrés y que el metabolismo del cuerpo se ajuste para exigir el máximo rendimiento físico y mental a corto plazo para el vuelo o el ataque. En el curso de los cambios metabólicos a corto plazo, también hay una supresión del apetito.
Debido a una gran cantidad de efectos secundarios dañinos, algunos de los cuales eran potencialmente mortales, la Agencia Europea de Medicamentos recomendó en enero de 2010 que los medicamentos que contienen sibutramina ya no se aprobaran para el tratamiento. Las naciones industrializadas han seguido ahora esta recomendación y retiraron su aprobación para medicamentos que contienen sibutramina como Reductil®, Meridia® y LiDa®.
Efecto farmacológico
La multitud de efectos que tiene la sibutramina sobre diversos tejidos, órganos y el SNC, además de la inhibición del apetito, puede explicarse en gran medida por su estimulación indirecta de los receptores adrenérgicos (adrenoceptores).
Como resultado de la inhibición de la recaptación de los neurotransmisores serotonina y noradrenalina, el aumento de la concentración extracelular de las sustancias mensajeras conduce a una ocupación y estimulación correspondientemente aumentada de los receptores. Los adrenoceptores así estimulados desencadenan procesos metabólicos similares a los de una excitación simpática "real". Esto significa que todos los tejidos y órganos que están inervados por los nervios simpáticos y los receptores adrenérgicos presentes se ven afectados. Esto también se aplica al SNC y a las plaquetas sanguíneas, que también tienen adrenoceptores en su superficie.
Los efectos en la psique generalmente se pueden describir como eufóricos y son similares a los de ciertas drogas psicotrópicas. El efecto farmacológico general de la sibutramina puede describirse como simpaticomimético.
Además de otros efectos secundarios indeseables, fueron sobre todo los efectos sobre el sistema cardiovascular como las arritmias cardíacas y la hipertensión arterial, así como la fuerte influencia en la psique, lo que provocó la retirada de la aprobación de los fármacos que contienen sibutramina en 2010.
Aplicación y uso médico
El período en el que el ingrediente farmacéutico activo Sibutramina fue aprobado en Alemania y otros países europeos es de aproximadamente 12 años, de 1999 a 2010. Solo en Italia el ingrediente activo se retiró oficialmente del mercado en 2002 después de dos muertes.
El uso de medicamentos que contienen sibutramina está sujeto a reglas estrictas. El medicamento solo debe prescribirse para el tratamiento de apoyo de la obesidad con un índice de masa corporal (IMC) de 30 o más. En este caso, el apoyo significa que se debe seguir una dieta probada y se debe llevar a cabo un programa de ejercicio específico.
Además, la regla era que el tratamiento de la obesidad con sibutramina debía suspenderse si no se podía lograr una pérdida de peso de al menos un 5% después de un período de tratamiento de 3 meses. La obesidad a tratar puede ser genética o adquirida.
Los medicamentos también estaban sujetos a reglas estrictas con respecto a las contraindicaciones. En presencia de las siguientes enfermedades y quejas, no se debe usar el tratamiento con medicamentos que contengan sibutramina: enfermedades cardiovasculares, trastornos funcionales del hígado y los riñones, hipertiroidismo y glaucoma.
Además, por razones de seguridad, las mujeres embarazadas y en período de lactancia, así como los niños y adolescentes menores de 18 años, no deben tomar sibutramina.
Riesgos y efectos secundarios
Además de los efectos secundarios a veces potencialmente mortales que pueden ocurrir durante el tratamiento con sibutramina y debido a los cuales los medicamentos con este ingrediente activo han perdido su aprobación, se han observado otros efectos secundarios dañinos. Estos incluyen insomnio, estreñimiento, boca seca, dolor de cabeza, vómitos y entumecimiento.
Además, también se encontraron efectos secundarios indeseables en el área psicológica y neuronal. Durante el tratamiento pueden aparecer somnolencia, parestesia, alteraciones del gusto, erupciones cutáneas, sudoración excesiva (hiperhidrosis), ansiedad y somnolencia diurna.
Los efectos de la sibutramina en la psique pueden ser eufóricos y antidepresivos. El efecto es comparable al de algunos antidepresivos, que también pertenecen al SNRI. La sibutramina ahora también está en la lista de sustancias dopantes prohibidas.
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