Papaverina

Papaverina es una sustancia del grupo de los alcaloides y pertenece a la clase de antiespasmódicos. El alcaloide se encuentra en la savia lechosa seca de la adormidera.Pero también se puede producir sintéticamente.

¿Qué es la papaverina?

La papaverina es una sustancia natural que se encuentra en la savia lechosa de la adormidera y en otras especies de amapola relacionadas. El opio crudo contiene alrededor de un uno por ciento de papaverina. La papaverina, sustancia pura, es eficaz y, al mismo tiempo, no tiene la gama completa de posibles efectos secundarios. Al igual que el derivado químico de la papaverina, la papaverina es un inhibidor de cAMP fosfodiesterasa. Por tanto, actúa sobre numerosas subformas de la familia de las fosfodiesterasas.

La papaverina se utiliza principalmente como fármaco vasodilatador. Pertenece al grupo de los espasmolíticos. Los espasmolíticos son fármacos antiespasmódicos que reducen la tensión en los músculos lisos y alivian sus calambres.

La primera síntesis completa de papaverina fue realizada en 1909 por los investigadores Pictet y Gams. El austriaco Guido Goldschmiedt logró disolver toda la estructura unos años más tarde. El clorhidrato de papaverina se usa en productos farmacéuticos hoy en día como una preparación única o en preparaciones combinadas.

Efecto farmacológico

La papaverina es un inhibidor de cAMP fosfodiesterasa. Las fosfodiesterasas son enzimas que se encuentran en casi todos los tejidos del cuerpo. Cada cambio en el entorno es percibido por el cuerpo y crea un estímulo. Esta se transmite al interior de la célula mediante sustancias mensajeras. Estas sustancias mensajeras también se conocen como segundos mensajeros. Los segundos mensajeros incluyen las sustancias cAMP (monofosfato de adenosina cíclico) y cGMP (monofosfato de guanosina cíclico). Son responsables de la respuesta al estímulo en la célula. Esta respuesta al estímulo puede tener lugar, por ejemplo, a través de un cambio en el metabolismo celular. La transmisión de señales dentro de la célula puede ser inhibida por fosfodiesterasas. Las fosfodiesterasas pueden descomponer sustancias mensajeras como cAMP o cGMP y, por lo tanto, hacerlas ineficaces.

Los inhibidores de la fosfodiesterasa, por otro lado, interfieren con el trabajo de las enzimas y, por lo tanto, promueven la transmisión de señales dentro de la célula. La papaverina es un inhibidor de la fosfodiesterasa que bloquea las fosfodiesterasas, lo que hace que el cAMP sea ineficaz. Como resultado, prolongan el efecto de la sustancia mensajera e intensifican los efectos de varios estímulos. Dado que el cAMP tiene un efecto relajante sobre los músculos lisos, la papaverina tiene un efecto antiespasmódico y relajante vascular.

Aplicación y uso médico

La papaverina se usa principalmente en cirugía cardíaca. Allí, el medicamento previene los calambres de los vasos sanguíneos cuando se obtienen arterias para operaciones de bypass. La papaverina también se utiliza como fármaco antiespasmódico para los calambres estomacales, los cólicos biliares y los espasmos del tracto urinario. Sin embargo, en estas indicaciones se está sustituyendo cada vez más por el antiespasmódico propiverina, ya que este no solo tiene un efecto anti-calambres, sino que también tiene un efecto anticolinérgico.

Otra área de aplicación de la papaverina es la disfunción eréctil en los hombres. Para hacer esto, el medicamento se inyecta en el tejido eréctil del miembro masculino. La vasodilatación conduce a un aumento del flujo sanguíneo al pene y, por lo tanto, a una erección. Esta terapia también se conoce como terapia de autoinyección de tejido eréctil (SKAT).

En casos raros, la papaverina también se usa para tratar trastornos circulatorios periféricos o cerebrales. La terapia con el fármaco es controvertida para estas indicaciones.

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Riesgos y efectos secundarios

Al tomar papaverina, pueden ocurrir déficits neurológicos como hemiplejía, ataques epilépticos, trastornos pupilares o alteración de la conciencia. El efecto vasodilatador del fármaco puede provocar una caída de la presión arterial potencialmente mortal. Además, la presión en el cerebro puede aumentar. Sin embargo, en general, los efectos secundarios son raros.

Sin embargo, la inyección de papaverina en la terapia de autoinyección de tejido eréctil conlleva más riesgos. Esto puede provocar una erección permanente dolorosa. Esta forma de erección permanente sin excitación se conoce como priapismo. La erección dura más de dos horas y, si no se trata, puede provocar una disfunción eréctil grave.

También pueden ocurrir reacciones alérgicas graves después de inyectarse papaverina. Estos aparecen en forma de sarpullido, urticaria, opresión en el pecho o hinchazón en el cuerpo. Si experimenta estos síntomas, debe consultar a un médico de inmediato. El cansancio excesivo, latidos cardíacos irregulares, náuseas, vómitos y coloración amarillenta de la piel y los ojos (ictericia) también requieren atención médica inmediata.

Los efectos secundarios menores incluyen diarrea, estreñimiento, mareos, pérdida de apetito, malestar estomacal o enrojecimiento leve en el lugar de la inyección. Si estos efectos secundarios persisten o empeoran, también se debe consultar a un médico.