Etofibrato Al igual que el clofibrato, es un derivado del ácido clofíbrico al igual que las estatinas y los ácidos nicotínicos. Pertenecen al grupo de principios activos de los agentes reductores de lípidos. El etofibrato actúa principalmente con una mayor concentración de triglicéridos. La reducción del colesterol es menos pronunciada.
¿Qué es el etofibrato?
El etofibrato (nombre químico: 2-hidroximetilnicotinato) es, como su nombre indica, un fibrato, que forma un grupo de medicamentos que se utilizan principalmente para tratar la hiperlipidemia (aumento de lípidos en sangre). Los fibratos se utilizan principalmente para reducir los niveles excesivos de triglicéridos, a diferencia de las estatinas, que se utilizan principalmente para tratar los niveles altos de colesterol. Sin embargo, el etofibrato también reduce un poco el nivel de colesterol, el efecto principal sigue siendo con los triglicéridos.
El etofibrato es uno de los fármacos más importantes para tratar un metabolismo alterado de los lípidos en sangre y, por tanto, también para el tratamiento de enfermedades cardiovasculares. El etofibrato es solo una segunda opción con otros fibratos, ya que las estatinas son los fármacos reductores de lípidos de elección. Por lo tanto, deben usarse especialmente cuando no se toleran las estatinas o cuando los triglicéridos aumentan.
El etofibrato es un polvo blanco, cristalino e insoluble y se administra a diario en forma de tableta o cápsula. Después de la ingestión, el etofibrato se convierte nuevamente en ácido clofíbrico y se excreta nuevamente a través de los riñones. Por tanto, la dosis debe ajustarse en caso de insuficiencia renal.
Efecto farmacológico sobre el cuerpo y los órganos.
El etofibrato reduce la concentración de triglicéridos. Cómo exactamente aún no se describe adecuadamente. Sin embargo, se considera probable que el etofibrato sea responsable de la activación de PPARα, el receptor activado por el proliferador de peroxisomas. Se trata de una proteína que, cuando se activa, se une al ADN celular e influye en la formación de algunas proteínas implicadas en el metabolismo de los lípidos. Esto también incluye un aumento de la descomposición de LDL en un 10 a 25 por ciento, así como un aumento de HDL en alrededor del 10 por ciento.
LDL es el colesterol que se acumula en las paredes de los vasos y los calcifica, lo que conduce a la aterosclerosis. En cambio, está el HDL, que es el colesterol que se transporta desde la periferia al hígado para descomponerse allí. Además, el etofibrato actúa en el hígado liberando menos VLDL, que también es una forma de transporte del colesterol, pero que se compone más de triglicéridos. Esto sucede debido a la formación deficiente de colesterol en el hígado. El etofibrato también aumenta la activación de la enzima lipoproteína lipasa, que es esencial para descomponer los triglicéridos en la sangre.
Además de los efectos sobre los lípidos sanguíneos, el etofibrato también afecta a otras estructuras diana, lo que se conoce como pleiotrópico. Estos son, por ejemplo, una función mejorada de la pared vascular, un efecto antiinflamatorio y una formación reducida de citocinas, que provocan procesos inflamatorios. Sin embargo, el etofibrato también aumenta la litogenicidad de la bilis, lo que significa que la bilis tiene un mayor riesgo de formar cálculos biliares que contienen colesterol.
Aplicación médica y uso para tratamiento y prevención.
El etofibrato tiene una amplia gama de usos: se utiliza principalmente en la hipertrigliceridemia familiar primaria, un trastorno metabólico congénito en el que se producen niveles elevados de triglicéridos en la sangre. La causa más común es un defecto enzimático, que conduce a la descomposición de los triglicéridos.
Además de la forma primaria de hipertrigliceridemia, el etofibrato también se usa en la forma secundaria, es decir, la forma adquirida. Además de una dieta alta en grasas, que puede conducir a la obesidad, las causas aquí también son algunos trastornos metabólicos como diabetes o insuficiencia renal o enfermedades inflamatorias de los riñones. Los lípidos en sangre elevados también pueden ser causados por medidas terapéuticas cuando se utilizan medicamentos que aumentan el nivel plasmático de lípidos en sangre. Algunos ejemplos son algunas hormonas, betabloqueantes o glucocorticoides.
El etofibrato también se usa en el síndrome metabólico (también: "síndrome X"), un trastorno metabólico severo que involucra varios componentes. Esta enfermedad también se llama el "cuarteto fatal" porque contiene los cuatro elementos de un metabolismo de carbohidratos alterado, aumento de la presión arterial, obesidad severa y un metabolismo de lípidos alterado con niveles elevados de triglicéridos y niveles disminuidos de HDL. El etofibrato se toma varias veces al día y se prescribe en forma de tabletas o cápsulas.
Riesgos y efectos secundarios
El etofibrato, como otros fibratos, tiene un amplio perfil de efectos secundarios. Estos incluyen algunos efectos secundarios no específicos, incluida una reacción alérgica al etofibrato. Como otras reacciones alérgicas, se caracteriza por hinchazón, dificultad para respirar y ronchas.
El etofibrato también puede provocar fiebre, escalofríos, sensación de gripe, así como impotencia, dolor en las articulaciones, dolor de cabeza y de estómago, hinchazón de piernas y tobillos, mareos y somnolencia. Además, puede haber quejas del tracto gastrointestinal. Estos incluyen síntomas generales como náuseas, vómitos, diarrea y cualquier aumento de peso.
La rabdomiólisis (degradación muscular), que se caracteriza por calambres musculares, dolor y debilidad, es típica, pero rara vez es el caso, para la terapia con etofibrato. Las estatinas también causan rabdomiólisis, por lo que se debe usar con precaución una combinación con etofibrato.
Además, el etofibrato también aumenta la litogenicidad de la bilis, por lo que existe un mayor riesgo de desarrollar cálculos biliares. No debe tomar etofibrato si padece enfermedades del hígado, la vesícula biliar o los riñones. El embarazo y la lactancia también están contraindicados.
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