La sustancia activa Cisaprida es uno de los procinéticos que aumentan la motilidad del tracto gastrointestinal. El ingrediente activo desencadena efectos secundarios cardíacos graves y, por lo tanto, se ha retirado del mercado en muchos países. No se recomienda su uso, se encuentran disponibles medicamentos más seguros del grupo de procinéticos.
¿Qué es la cisaprida?
La cisaprida pertenece al grupo de procinéticos. Los procinéticos son ingredientes activos que promueven la motilidad, es decir, la movilidad, del tracto gastrointestinal. Se ha retirado del mercado en muchos países debido a efectos secundarios graves, como causar latidos cardíacos irregulares y prolongar el intervalo QT.
Químicamente es un derivado de la benzamida. La fórmula es C23H29ClFN3O4. Se retiró del mercado en EE.UU. en 2000, tras lo cual también se suspendió la aprobación en Alemania. Sin embargo, todavía está disponible en algunos países. La ingesta solo debe realizarse con una cuidadosa consideración.
Efecto farmacológico
La cisaprida es un parasimpaticomimético, lo que significa que aumenta la eficacia del sistema nervioso parasimpático. El sistema nervioso parasimpático es parte del sistema nervioso autónomo y el antagonista del sistema nervioso simpático. La sustancia cisaprida estimula los receptores de serotinina 5HT4. Como resultado de esta estimulación, los receptores liberan el neurotransmisor acetilcolina. La acetilcolina juega un papel central en la transmisión de estímulos. Se libera en la hendidura sináptica e interactúa con los receptores de la membrana postsináptica. Como resultado, la membrana de la célula objetivo cambia su permeabilidad iónica, lo que puede desencadenar una excitación (despolarización) o una inhibición (hiperpolarización) de la célula objetivo.
Cuando se usa el ingrediente activo cisaprida, la acetilcolina aumenta la motilidad y aumenta la peristalsis. Entonces parece procinético en general. Un efecto secundario conocido es una influencia proarrítmica en el corazón, con cisaprida sobre todo se observó un aumento de la aparición del llamado síndrome de QT largo.
El síndrome de QT largo es una cardiopatía perteneciente al grupo de las canalopatías en las que el intervalo QT está patológicamente prolongado. Si el síndrome de QT largo se produce como resultado de la administración de cisaprida, es un síndrome de LQT secundario, es decir, adquirido. Como resultado del efecto secundario, el medicamento se retiró del mercado en muchos países.
La biodisponibilidad de los cisapridos es aproximadamente del 30-40%, el ingrediente activo se une principalmente a las proteínas plasmáticas en la sangre, la vida media plasmática es de unas diez horas. La cisaprida se metaboliza principalmente en el hígado, a través del sistema del citocromo P450 y en el intestino. El ingrediente activo se excreta exclusivamente a través de los riñones y la bilis.
Aplicación y uso médico
El ingrediente activo se usa en la esofagitis por reflujo, trastornos generales del movimiento del tracto gastrointestinal, parálisis gástrica y estreñimiento. Las indicaciones se derivan de las propiedades farmacológicas de los cisapridos, el área de acción es exclusivamente el tracto gastrointestinal.
En la esofagitis por reflujo, la inflamación del esófago es causada por el reflujo (reflujo) del jugo gástrico ácido. Las contraindicaciones son arritmias cardíacas y taquicardia, que se deben a los efectos secundarios graves de la cisaprida en el área del corazón.
Riesgos y efectos secundarios
Los riesgos y efectos secundarios incluyen arritmias cardíacas y la prolongación y el intervalo QT antes mencionados. Los efectos secundarios son drásticos y pueden ser fatales. El fármaco o ingrediente activo se retiró del mercado en muchos países porque los riesgos que implicaba su uso se calificaron como demasiado altos.
No se recomienda el uso de cisaprida, ya que se encuentran disponibles otros principios activos del grupo de los procinéticos que tienen menos efectos secundarios y no son inferiores a la cisaprida en términos de efectividad.
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