Cefalosporinas

Cefalosporinas representan un grupo de antibióticos derivados de la cefalosporina-C. Al igual que las penicilinas, contienen un anillo betalactámico, responsable de la eficacia de estos medicamentos contra las bacterias. Las cefalosporinas generalmente se toleran bien y tienen menos efectos secundarios que otros antibióticos.

¿Qué son las cefalosporinas?

Las cefalosporinas son antibióticos que actúan a través del anillo betalactámico. Existe una variedad de cefalosporinas. Sin embargo, su estructura básica es la misma. Contienen un anillo de betalactámicos como elemento estructural más importante. Solo varían los grupos de átomos en los extremos opuestos de la molécula. Hay muchas combinaciones que también forman la base de varios antibióticos diferentes.

Las cefalosporinas se pueden dividir en seis grupos diferentes según su espectro de actividad. Todos los ingredientes activos tienen en común que alteran la estructura de la pared celular de las bacterias. La eficacia de las cefalosporinas individuales varía y solo está influenciada por los diferentes grupos de átomos que están unidos al marco químico de la molécula.

Las cefalosporinas del grupo 1 son poco eficaces. El único representante de este grupo sigue siendo la cefazolina en la actualidad. Además, un segundo grupo de principios activos incluye las denominadas cefalosporinas de transición, que se utilizan principalmente para combatir el germen de Haemophilus influenzae. El tercer grupo incluye antibióticos, que son particularmente eficaces contra las bacterias anaeróbicas.

Otro grupo contiene cefalosporinas de amplio espectro. Actúan contra las bacterias grampositivas y gramnegativas. Las cefalosporinas de espectro estrecho solo son eficaces contra Pseudomonas aeruginosa. Los cinco grupos mencionados solo pueden administrarse por infusión, ya que se destruirían si se ingirieran por vía oral. Sin embargo, también existen cefalosporinas persistentes que se pueden ingerir por vía oral y, por lo tanto, se agrupan en un sexto grupo.

Efecto farmacológico

El efecto farmacológico de las cefalosporinas se debe al bloqueo de la enzima bacteriana transpeptidasa por el anillo betalactámico en la molécula. La transpeptidasa es responsable de la formación de la capa de mureína de la pared celular bacteriana. Cataliza la conexión de N-acetilglucosamina con ácido N-acetilmurámico, que forma la base de la capa de mureína.

Cuando las cefalosporinas actúan sobre la transpeptidasa, el anillo betalactámico se abre, creando un enlace con los centros activos de la enzima. La enzima se inactiva y la pared celular bacteriana no se acumula. Sin embargo, las paredes celulares existentes no son atacadas. Solo se altera la estructura de la capa de mureína cuando las bacterias se multiplican. Esto inhibe el crecimiento bacteriano.

La estructura de las paredes celulares de las bacterias gram positivas y gram negativas es diferente. Aunque todas las bacterias forman capas de mureína en la pared celular, esta capa es más delgada en las bacterias gramnegativas. Algunas bacterias también producen la enzima betalactamasa, que destruye el anillo betalactámico de los antibióticos. Las cefalosporinas individuales desarrollan diferentes eficacias. Si, por ejemplo, los grupos atómicos laterales pueden proteger bien el anillo de betalactámicos contra la betalactamasa, la cefalosporina correspondiente también es capaz de combatir bacterias en las que otros antibióticos ya han perdido su eficacia.

Aplicación y uso médico

Como clase de ingrediente activo, las cefalosporinas tienen un amplio espectro de actividad. No todos los antibióticos de este grupo de sustancias actúan contra todas las bacterias, pero diferentes cefalosporinas pueden combatir diferentes gérmenes. Por tanto, estos principios activos se utilizan ampliamente en enfermedades infecciosas bacterianas.

Sin embargo, para usarlo, es importante saber qué bacterias están presentes. Las cefalosporinas de amplio espectro ceftazidima, ceftriaxona, cefotaxima o cefodizima, entre otras, actúan contra varias cepas bacterianas. La cefsulodina es, a su vez, una cefalosporina de espectro estrecho, que solo es eficaz contra Pseudomonas aeruginosa. Las cefalosporinas de transición cefuroxima, cefotiam o cefamandol se utilizan en la infección por Haemophilus influenzae.

Todas las cefalosporinas mencionadas solo se pueden inyectar, ya que se inactivarían si se absorbieran a través del tracto digestivo. Los ingredientes activos cefizim, cefalexina o cefaclor se pueden tomar por vía oral.

Las áreas de aplicación más importantes de las cefalosporinas incluyen infecciones respiratorias, amigdalitis, otitis media, infecciones del tracto urinario e infecciones de la piel. Estos ingredientes activos también se utilizan con frecuencia para la enfermedad de Lyme y la meningitis. Sin embargo, todas las cefalosporinas conocidas son ineficaces contra los enterococos porque tienen una resistencia primaria a esta clase de sustancias activas.

Riesgos y efectos secundarios

En general, las cefalosporinas se toleran bien. A diferencia de otros antibióticos, los efectos secundarios son raros. Además, esta clase de ingredientes activos también se puede utilizar sin dudarlo en mujeres embarazadas y niños.

Sin embargo, las cefalosporinas no están completamente libres de efectos secundarios. Aproximadamente el diez por ciento de los pacientes tratados con cefalosporinas se quejan de síntomas. Las quejas más comunes incluyen problemas digestivos como diarrea, náuseas y vómitos. Sin embargo, estas molestias gastrointestinales son mucho más comunes cuando se usan otros antibióticos.

También se observó una colitis pseudomembranosa en casos individuales. Aún no se ha investigado si este problema también ocurre con otros antibióticos. Aproximadamente el uno por ciento de los pacientes tiene problemas en la piel con erupciones y picazón. Las quejas neurológicas como dolores de cabeza y cambios hematológicos son aún más raras.

Las reacciones alérgicas también son muy raras con las cefalosporinas. Estos solo ocurren en personas que también son alérgicas a la penicilina. Las alergias cruzadas entre cefalosporinas y penicilina se encuentran en dos a diez por ciento de los pacientes. Las cefalosporinas no deben usarse en pacientes que han tenido un shock anafiláctico con penicilina.

Las cefalosporinas ingeridas por vía oral pueden reducir la eficacia de las vacunas vivas y los anticonceptivos.