Suxametonio

Suxametonio o. Succinilcolina es un relajante muscular despolarizante relacionado con la acetilcolina. Se utiliza en anestesia para inducir la relajación temporal de los músculos. Actúa sobre el receptor nicotínico Ach (receptor de acetilcolina) de la placa terminal muscular, donde conduce a una despolarización permanente.

¿Qué es el suxametonio?

Suxametonio (nombre químico: 2,2 ′ - [(1,4-dioxobutano-1,4-diil) bis (oxi)] bis (N, N, N-trimetiletanaminio)) es un análogo de Curare, una neurotoxina fuerte. El suxametonio es un relajante muscular despolarizante y actúa como agonista del receptor Ach nicotínico muscular. Es el único relajante muscular despolarizante que se utiliza en medicina humana.

La acetilcolina suele ser un neurotransmisor que las células nerviosas liberan en las sinapsis a las células musculares para inducir la despolarización y, por lo tanto, el movimiento del músculo. La acetilcolina se degrada tan rápido como se une a los receptores.

La succinilcolina tiene un efecto similar a la acetilcolina, pero la diferencia es que no se descompone de nuevo y, por lo tanto, causa una despolarización constante. El músculo se relaja después de un tiempo, razón por la cual el suxametonio se usa a menudo en anestesia para relajar a los pacientes y luego poder ventilarlos, porque el agente también afecta los músculos respiratorios.

El suxametonio es la sal del ácido succínico (succinato), que está esterificado en ambos extremos con un residuo de colina. Esto crea dos cargas positivas. Por esta razón, el suxametonio se administra con dos iones cloruro cargados negativamente para lograr un estado neutro.

Efecto farmacológico sobre el cuerpo y los órganos.

La acetilcolina sirve como transmisor neurogénico para la comunicación intercelular. Se empaqueta en vesículas en las neuronas motoras y se libera en la hendidura sináptica cuando hay una señal. Se une a los receptores nicotínicos en la placa terminal muscular. Después de la unión exitosa, se abre un canal que se acopla al receptor al que se une la acetilcolina. Este canal deja pasar principalmente iones cargados positivamente como sodio y potasio, pero también iones cloruro cargados negativamente. Estos fluyen a lo largo de un gradiente, ya sea dentro o fuera de la célula muscular. Se produce la corriente de iones típica.

Debido a que el gradiente de sodio que llega a la célula es mayor, la célula muscular se carga cada vez más positivamente, ya que el sodio es un ion con carga positiva. La célula se despolariza, creando el llamado potencial postsináptico excitador (EPSP para abreviar). Si este EPSP alcanza un cierto umbral de potencial, puede surgir un potencial de acción. Este potencial de acción se extiende más allá del músculo y finalmente conduce a contracciones musculares a través de procesos adicionales. Para terminar la despolarización en la placa terminal muscular, la acetilcolinesterasa escinde la acetilcolina. Los productos de fisión vuelven a ser absorbidos por la célula nerviosa.

El suxametonio tiene una estructura similar a la acetilcolina, es decir, el proceso de una contracción muscular es exactamente el mismo. La única diferencia es que el suxametonio no es degradado por la acetilcolinesterasa. Como resultado, permanece unido al receptor muscular y se produce una despolarización permanente. Normalmente, después de una despolarización, el receptor pasa a un estado inactivo del que se recupera al poco tiempo y está listo para otra despolarización. Sin embargo, debido a la despolarización permanente, el receptor permanece en estado inactivo y se produce el bloqueo de excitación. Una contracción muscular inicial va seguida de relajación.

Aplicación médica y uso para tratamiento y prevención.

El suxametonio se utiliza como relajante muscular despolarizante, especialmente en anestesia. Se utiliza principalmente cuando se requieren breves relajaciones musculares. Porque el suxametonio solo tiene una corta duración de acción de 10 minutos, pero el inicio de acción ya se registra después de un minuto. Es necesario el uso repetido de suxametonio para operaciones más largas.

Se utiliza para la intubación durante la inducción de la anestesia, ya que facilita la inserción del tubo en la tráquea. El suxametonio también se usa para relajar a los pacientes ventilados. También se utiliza en anestesia como el agente de elección para la inducción de la anestesia en pacientes que no están en ayunas, que por lo tanto conllevan un mayor riesgo de vómitos y aspiración del contenido del estómago. Esto se conoce como "inducción de secuencia rápida", es decir, un proceso rápido de inducción de la anestesia.

Otra indicación es reducir las contracciones musculares durante las convulsiones. Las variantes genéticas de la pseudocolinesterasa plantean un problema, ya que esta enzima degrada el suxametonio y, por lo tanto, disuelve la relajación muscular. Uno de cada 2500 pacientes tiene una cantidad insuficiente de pseudocolinesterasa debido a un defecto genético. Como resultado, el suxametonio funciona durante más tiempo para los afectados y, por lo tanto, deben ventilarse más tiempo. El suxametonio se administra como solución inyectable.

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Riesgos y efectos secundarios

Algunos pacientes son menos capaces de degradar el suxametonio porque carecen de la enzima pseudocolinesterasa. Esto conduce a bloqueos musculares potencialmente mortales en los músculos respiratorios. El breve espasmo muscular al comienzo de la administración de suxametonio puede, dependiendo de la fuerza, provocar la destrucción de varias células musculares. El potasio de las células puede filtrarse y provocar arritmias cardíacas y otros problemas cardiovasculares.

Otros efectos secundarios incluyen un aumento de la presión intraocular, por lo que no debe usarse para el glaucoma conocido. Algunos pacientes se quejan de dolor muscular que dura varios días después de la operación, que se asemeja a un dolor muscular. En estos casos más raros, la administración de suxametonio conduce a una hipertermia maligna. Se caracteriza por el hecho de que una contractura permanente de las fibras musculares aumenta la temperatura corporal de forma masiva. Por esta razón, los pacientes con trastornos musculares (como distrofia muscular) no deben ser tratados con suxametonio.

El suxametonio tampoco debe usarse en pacientes que tienen una membrana celular inestable, por ejemplo, debido a quemaduras y lesiones. Los pacientes que han estado inmovilizados durante mucho tiempo también deben evitar el ingrediente activo, ya que aumenta la sensibilidad de los receptores Ach.