Cloroquina

Cloroquina es un fármaco que se utiliza para el tratamiento y la profilaxis de la malaria y también se utiliza para el tratamiento de la inflamación reumática. Sin embargo, los patógenos de la malaria han desarrollado resistencia a la cloroquina en muchas regiones, por lo que el uso de la sustancia medicinal contra la malaria se limita a ciertas regiones.

La ingestión de cloroquina puede provocar efectos secundarios indeseables, que afectan principalmente al tracto gastrointestinal y en casos más raros también conducen a enfermedades oculares de la retina y la córnea.

¿Qué es la cloroquina?

La cloroquina es un fármaco compuesto por estereoisómeros (enantiómeros) y es similar a la quinina. La fórmula química (C18H26ClN3) muestra que es un compuesto químico que consiste casi exclusivamente en carbono e hidrógeno, pero con un solo átomo de cloro agregado y tres átomos de nitrógeno. Uno de los tres átomos de N forma un vértice de un anillo aromático de seis miembros, mientras que otro átomo de N está conectado a dos grupos metilo terminales (-CH3). El tercer átomo de N es parte del enlace de hidrógeno entre los dos anillos aromáticos de seis miembros y el resto del compuesto.

Debido a que la cloroquina es insoluble en agua, las sales solubles en agua difosfato de cloroquina o sulfato de cloroquina se utilizan generalmente como sustancias medicinales. Las sales también tienen la ventaja de que son estables al aire.

En Suiza, los medicamentos cuyo ingrediente activo consiste exclusivamente en cloroquina (monopreparados) se conocen con los nombres Chlorochin® y Nivaquine®, en Alemania y Austria con Resochin®. Otra preparación, Weimerquin®, también está aprobada en Alemania.

Efecto farmacológico

El principal efecto de la cloroquina es inhibir la cristalización de la hemozoína, que se produce cuando se degrada el hemo, el pigmento rojo de la sangre. Los plasmodios, el agente causante de la malaria, ocupan los glóbulos rojos (eritrocitos) en una determinada etapa y descomponen la hemoglobina que contienen con sus enzimas. Utilizan los fragmentos de proteínas resultantes en forma de péptidos, polipéptidos y aminoácidos de la hemoglobina para su propia síntesis de proteínas.

La hemozoína que también se libera del hemo dividido tiene un efecto tóxico sobre los plasmodios. Para su propia protección, los patógenos unicelulares utilizan la enzima hempolimerasa, que conduce a la cristalización de la hemozoína, volviéndola inofensiva. La cloroquina inhibe esta enzima y, por lo tanto, evita la cristalización de la hemozoína, que idealmente conduce a la destrucción de los plasmodios.

Los efectos de la inundación temporal del cuerpo con hemozoína y la infección simultánea con plasmodios aún no se han investigado adecuadamente. Sin embargo, el uso mundial de medicamentos a base de cloroquina para el tratamiento y la profilaxis del paludismo ha llevado al desarrollo de resistencias entre los patógenos.

Además del efecto específico del fármaco, también existen propiedades antiinflamatorias, que probablemente se basan en la inhibición de determinadas interleucinas y otras sustancias mensajeras.

Sin embargo, no se sabe lo suficiente en qué se basan los efectos secundarios del medicamento, lo que puede provocar molestias, especialmente en el tracto gastrointestinal. En muchos casos se han observado depósitos de la sustancia medicinal cloroquina en la retina y córnea de los ojos, por lo que en raras ocasiones pueden producirse retinopatías u opacidad corneal.

Aplicación y uso médico

Los medicamentos que contienen cloroquina, como Resochin, se utilizan principalmente para el tratamiento y la profilaxis de la malaria. Hasta que se desarrolló la resistencia, el ingrediente activo cloroquina se usó principalmente para combatir la malaria tropical, que es provocada por el patógeno Plasmodium falciparum. Se considera que la malaria tropical es la más peligrosa de las cuatro principales especies de malaria. Conduce a ataques de fiebre a intervalos irregulares y, por lo tanto, a menudo no se diagnostica temprano como malaria.

En las décadas de 1950 a 1970, los monopreparados con cloroquina como ingrediente activo incorporaron los agentes estándar para la profilaxis de la malaria y para el tratamiento de la malaria. La alta vida media del ingrediente activo de alrededor de 60 días garantiza un efecto incluso después de que se haya suspendido el medicamento.

Para establecer una protección eficaz contra la malaria en áreas donde no se ha observado resistencia a la cloroquina, es necesario comenzar a tomar las tabletas una semana antes del viaje planificado a un área endémica y tomarlas hasta cuatro semanas después de abandonar el área de malaria Para mantener el territorio.

Además del área principal de aplicación de la cloroquina para la profilaxis de la malaria, el medicamento también se usa para tratar la artritis reumatoide debido a sus propiedades antiinflamatorias.

En casos raros, la cloroquina también se usa para el tratamiento acompañante del lupus eritematoso para contener procesos inflamatorios. El lupus eritematoso es una enfermedad autoinmune sistémica que progresa en recaídas y generalmente requiere tanto medidas antiinflamatorias como inmunosupresión a largo plazo para suprimir la progresión de la enfermedad tanto como sea posible y aliviar los síntomas tanto como sea posible.

Riesgos y efectos secundarios

Pueden ocurrir varios efectos secundarios a corto o largo plazo después de tomar medicamentos que contienen cloroquina. Los síntomas más comunes asociados con la cloroquina afectan el tracto gastrointestinal. Las quejas encontradas van desde pérdida de apetito hasta náuseas con vómitos y diarrea. Los síntomas pueden ocurrir temporalmente, hasta que se acostumbre al medicamento, o durar más, por lo que se debe encontrar una opción alternativa para la cloroquina.

Pueden ocurrir depósitos y depósitos en la córnea y la retina de los ojos, especialmente con el uso prolongado de cloroquina, debido a la residencia permanente en áreas endémicas de paludismo o cuando el medicamento se toma junto con la terapia del lupus eritematoso, por ejemplo. Los depósitos pueden provocar el enturbiamiento de la córnea con problemas de visión o retinopatía, una enfermedad de la retina. Con controles oculares regulares o después de la primera aparición de síntomas y un diagnóstico objetivo, es posible contrarrestar enfermedades oculares graves interrumpiendo el ingrediente activo.