Piridostigmina

Piridostigmina es un inhibidor de la acetilcolinesterasa y se utiliza para tratar la miastenia gravis (debilidad muscular). La piridostigmina también se usa para el comportamiento urinario y la parálisis intestinal como resultado de la reducción de la tensión en los músculos. Farmacológicamente, se aplica como sal de bromuro en forma de comprimidos.

¿Qué es la piridostigmina?

Piridostigmina Como medicamento, pertenece al grupo de los parasimpaticomiméticos indirectos. Por tanto, activa indirectamente la actividad de la acetilcolina en los receptores parasimpáticos inhibiendo la enzima acetilcolinesterasa.

El ingrediente activo es un complejo de amina cuaternaria que está presente en los medicamentos como bromuro. En forma no disuelta, el bromuro de piridostigmina es un polvo cristalino blanco. Se disuelve muy bien en agua. Si es necesario, el medicamento se administra en forma de tabletas.

El bromuro de piridostigmina no puede cruzar la barrera hematoencefálica porque no es lipofílico debido a su estructura salina. Su vida media plasmática es de alrededor de 1,5 horas. Después de su uso, el fármaco se metaboliza parcialmente y se excreta parcialmente sin cambios a través de los riñones (a través de la orina).

Efecto farmacológico

Piridostigmina actúa indirectamente inhibiendo la enzima acetilcolinesterasa. Esta enzima es responsable de descomponer el neurotransmisor acetilcolina en la brecha sináptica en acetato y colina.

La inhibición de la acetilcolinesterasa, a su vez, provoca un aumento de la concentración de acetilcolina en la placa motora terminal. Los receptores de acetilcolina existen canales de cationes, que estimulan los músculos a través de las corrientes de cationes desencadenadas por la acetilcolina. Esto aumenta el tono (tensión) de ciertos músculos, aumentando la probabilidad de contracción muscular. En general, también aumenta la actividad del sistema nervioso parasimpático, que es responsable de los procesos físicos en la fase de reposo.

El sistema nervioso parasimpático controla el tono muscular y los procesos metabólicos, incluidas las funciones del intestino y la vejiga. En la miastenia gravis autoinmune, se producen trastornos de los receptores de acetilcolina, de modo que las contracciones musculares suficientes solo pueden ser causadas por una concentración más alta de acetilcolina.

También se estimulan los músculos de la vejiga o del intestino. Esta propiedad también hace que la piridostigmina sea un buen ingrediente activo para tratar la parálisis de la vejiga o los músculos intestinales. El aumento de la concentración de acetilcolina también hace que los relajantes musculares antagonistas sean desplazados por los receptores de acetilcolina, que se utilizan como fármacos para calmar los músculos. Si es necesario, se usa piridostigmina para revertir los efectos de estos medicamentos.

Aplicación y uso médico

Piridostigmina se utiliza principalmente para tratar la enfermedad de miastenia gravis. Dependiendo de la gravedad de la enfermedad, el médico debe determinar la dosis individual del medicamento.

El tratamiento comienza con piridostigmina sola. Sin embargo, si no hay mejoría, se puede continuar el tratamiento en combinación con guanina. El medicamento se aplica en forma de tabletas. Debido a la amplia gama de posibles efectos secundarios y las posibilidades de interacción con varios otros medicamentos, el tratamiento siempre debe realizarse bajo supervisión médica.

El uso junto con otros principios activos parasimpaticomiméticos conduce a una intensificación del efecto. Se cancela el efecto de los medicamentos para la relajación muscular. En este contexto, es posible que deba utilizarse piridostigmina en caso de sobredosis de relajantes musculares u otros problemas. Otro campo de aplicación es en casos de retención urinaria o atonía intestinal (parálisis intestinal). Aquí, sin embargo, debe asegurarse que la piridostigmina está absolutamente contraindicada en el caso de una obstrucción mecánica del intestino o un trastorno de la micción causado mecánicamente.

En este caso, estimular la vejiga o los músculos intestinales puede provocar complicaciones graves. En la "Segunda Guerra del Golfo de 1991", la piridostigmina también se usó de manera profiláctica contra el envenenamiento por agentes de guerra química basados ​​en inhibidores de colinesterasa.

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Riesgos y efectos secundarios

El uso de Piridostigmina Al igual que con todos los medicamentos, existe el riesgo de efectos secundarios que pueden ocurrir pero que no tienen por qué ocurrir.

A medida que aumenta la actividad del sistema nervioso parasimpático, los síntomas típicos como diarrea, vómitos, calambres abdominales, aumento de la salivación, aumento de la formación de moco en los bronquios, bradicardia, descenso de la presión arterial y trastornos de la adaptación del ojo resultan en diversos grados. Dado que también puede producirse una constricción bronquial, está contraindicada la aplicación a pacientes con enfermedades obstructivas de las vías respiratorias.

Lo mismo se aplica a la obstrucción mecánica del intestino y la vejiga. Una sobredosis del fármaco puede debilitar los músculos de las vías respiratorias como resultado de una crisis colinérgica. Otros efectos secundarios son aumento de la transpiración y aumento de la necesidad de orinar. La piridostigmina no debe usarse durante el embarazo o la lactancia.