Selegelin es un fármaco de la clase de inhibidores de la monoaminooxidasa (inhibidores de la MAO-B). El fármaco anti-Parkinson inhibe la descomposición de la dopamina en el cerebro.
¿Qué es Selegelin?
Selegelin se usa para tratar la enfermedad de Parkinson.Selegelin se usa para tratar la enfermedad de Parkinson. Debido a su corta vida media y al efecto débil asociado, generalmente se administra en combinación con el fármaco levodopa. También se puede utilizar como monoterapéutico para procesos patológicos más leves. En los EE. UU., El ingrediente activo también se usa para tratar la depresión.
La selegelin es un inhibidor de la MAO-B. Inhibe la enzima monoamino oxidasa B. El fármaco fue descubierto por el químico József Knoll. La producción de selegelina requiere una síntesis de varios pasos. Esto se basa en (RS) -metanfetamina.
Efecto farmacológico
La enfermedad de Parkinson es causada por la muerte de células nerviosas especiales en la sustancia negra. Estas células nerviosas generalmente liberan dopamina. Cuando las células nerviosas liberadoras de dopamina se hunden, hay una deficiencia de dopamina. Aún no se ha aclarado por qué perecen las células.
La dopamina es un neurotransmisor necesario para la correcta ejecución de las secuencias de movimiento. El cuerpo puede compensar la deficiencia de dopamina durante mucho tiempo. Los primeros síntomas solo aparecen cuando el 60 por ciento de las células nerviosas productoras de dopamina han muerto.
Para ralentizar la progresión de la enfermedad y aliviar los síntomas de la enfermedad, los pacientes reciben dopamina en forma del precursor L-dopa. Dado que la dopamina, que se forma a partir de L-Dopa, es degradada por la enzima monoamino oxidasa B en la brecha sináptica entre las células nerviosas, esta enzima debe inhibirse. De lo contrario, la dopamina suministrada no puede desarrollar su efecto en la ubicación objetivo. La selegelina es uno de esos inhibidores de la monoaminooxidasa B. Asegura una inhibición irreversible de MAO-B. Como resultado, la dopamina permanece en la brecha sináptica por más tiempo y, por lo tanto, puede desarrollar su efecto completo en el sistema nervioso central.
Aplicación y uso médico
La selegelin está aprobada como agente monoterapéutico para el tratamiento de las primeras etapas de la enfermedad de Parkinson. En combinación con el medicamento levodopa, Selegelin se usa para la terapia sintomática de la enfermedad de Parkinson. El fármaco se administra principalmente a pacientes con el llamado cuadro clínico fluctuante. Esto se expresa, por ejemplo, por el fenómeno on-off. El paciente experimenta un cambio repentino de la movilidad normal a una incapacidad total para moverse. Otro signo de un cuadro clínico fluctuante es la acinesia al final de la dosis. Estas fluctuaciones en la movilidad pueden ocurrir después del uso prolongado de L-Dopa. Los trastornos del movimiento son causados por una disminución en la efectividad del medicamento. Selegelin puede reducir estas fluctuaciones.
En los Estados Unidos, la selegelin se prescribe para tratar la depresión. En Alemania, el medicamento no está aprobado para esta indicación. Durante un tiempo, también se administró Selegelin a pacientes con Alzheimer. Sin embargo, los metanálisis mostraron que los síntomas no mejoraron con el uso de selegelin.
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➔ Medicamentos para calmar y fortalecer los nerviosRiesgos y efectos secundarios
Los efectos secundarios comunes de Selegelin son boca seca, mareos y dificultad para dormir. También puede ocurrir pérdida de apetito, confusión y presión arterial baja. En casos graves, las personas sufren alucinaciones y ansiedad.
Otro posible efecto secundario de la selegelin es el ritmo cardíaco irregular. Estos se notan como un latido cardíaco demasiado rápido, una frecuencia cardíaca demasiado lenta o palpitaciones cardíacas.
La selegelin puede aumentar los efectos y los efectos secundarios de los psicoestimulantes, ciertas gotas nasales, agentes antihipertensivos, agentes antihipertensivos, sedantes y etanol. Linezolid, un antibiótico, tiene efectos secundarios inhibidores de la MAO. Estos también pueden ser reforzados por Selegelin, por lo que puede haber un exceso de dopamina. El exceso de dopamina puede provocar ansiedad y esquizofrenia.
El uso simultáneo de selegelina y antidepresivos es contraproducente. Una combinación de medicamentos puede provocar sobrecalentamiento, convulsiones, trastornos mentales y problemas cardiovasculares. En el peor de los casos, puede provocar un coma. En particular, los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS) y la fluoxetina no deben tomarse con selegelin.
Los medicamentos que se degradan a través de las monoaminooidasas permanecen más tiempo en la sangre si se toma selegelina al mismo tiempo. Al tomar selegelin y alimentos que contienen tiramina, como queso o vino tinto, en combinación, no se esperan efectos indeseables. Debido a la selectividad MAO, todavía hay suficiente monoamino oxidasa A disponible para la descomposición del aminoácido.