Pirazinamida

A Pirazinamida es un fármaco utilizado para tratar la tuberculosis (tuberculostático). La sustancia se ha utilizado desde la década de 1950 para combatir la enfermedad pulmonar como parte de una terapia combinada.

¿Qué es la pirazinamida?

La pirazinamida (PZA para abreviar) es un antibiótico que se ha utilizado desde la década de 1950 para combatir la tuberculosis. El remedio también se llama a menudo Pirazina carboxamida es soluble en agua y blanco. Debido a su uso previsto como medicamento para la tuberculosis, se cuenta entre los tuberculostáticos.

En química, se utiliza la fórmula empírica C5-H5-N3O para denotar la sustancia. La masa moral de pirazinamida es 123,11 g • mol - 1. El ingrediente activo pirazinamida es u. a. vendido bajo los nombres comerciales Pyrafat®, Rifater®, Rimstar® y Tebesium Trio®.

PZA solo actúa sobre el patógeno de la tuberculosis (Mycobacterium tuberculosis). Por tanto, no existe eficacia en relación con la forma bovina de la bacteria (Mycobacterium bovis) o formas que se desvían del tipo básico (micobacterias atípicas).

Efecto farmacológico

Aunque la PZA se ha utilizado para combatir la tuberculosis desde la década de 1950, el mecanismo exacto de acción de la sustancia no se había aclarado durante mucho tiempo. Solo se confiaba en la efectividad del tratamiento. El mecanismo de acción de la pirazinamida solo se esclareció por completo en 2011. Mientras que los antibióticos convencionales matan principalmente las bacterias que aún están creciendo, PZA mata principalmente las bacterias en crecimiento. Por tanto, su mecanismo de acción representa una desviación de la norma, ya que las bacterias en crecimiento (las llamadas persistentes) suelen ser mucho menos sensibles a los antibióticos que las que ya están en reposo.

La pirazinamida solo actúa en el cuerpo. No se pudo encontrar ningún efecto en los tubos de ensayo, lo que contribuyó al hecho de que el mecanismo de acción permaneció desconocido durante tanto tiempo. Incluso antes de 2011, sin embargo, se sabía que PZA funciona como profármaco. La sustancia convierte el ácido pirazinoide en el cuerpo y actúa en un ambiente ácido. El piranicida se une a una proteína celular (RspA S1) y, por lo tanto, evita la transtraducción en la bacteria de la tuberculosis. Como resultado, ya no les es posible protegerse contra los fragmentos de proteínas tóxicas.

Estos fragmentos son producidos por la propia bacteria cuando está bajo estrés. Debido a este mecanismo de acción, PZA acorta el tratamiento de la tuberculosis de 9 a 12 meses a generalmente 6 meses.

Aplicación y uso médico

La pirazinamida se ha utilizado para combatir la tuberculosis, una enfermedad pulmonar, desde la década de 1950. La sustancia es uno de los antibióticos y es un fármaco tuberculostático. Solo hay una indicación para la tuberculosis en humanos.

La pirazinamida no es aplicable a las formas atípicas de la bacteria (micobacterias atípicas) ni a la forma bovina de la bacteria (MYcobacterium bovis). Cuando se toma temprano, acorta la duración promedio del tratamiento para la tuberculosis de alrededor de 9 a 12 meses a 6 meses.

El medicamento generalmente se usa en terapia combinada. Los pacientes también suelen tomar isoniazida, etambutol y rifampicina como parte de su tratamiento. Sin embargo, la combinación exacta puede variar según el tipo de terapia elegida. La forma de terapia depende de la duración y gravedad de la enfermedad y la edad del paciente. La duración media del tratamiento también depende de estos factores.

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Riesgos y efectos secundarios

La pirazinamida puede provocar efectos secundarios. Sin embargo, este no es necesariamente el caso. Antes de tomarlo por primera vez, se debe verificar si existe intolerancia a la pirazinamida o sustancias relacionadas. En caso de alergia, está prohibido su uso o ingestión.

Además, la pirazinamida está contraindicada en trastornos hepáticos graves, disfunción renal, ataques agudos de gota y durante el embarazo y la lactancia. También se debe tener precaución en pacientes que consumen regularmente grandes cantidades de alcohol.

Dado que la pirazinamida puede afectar la función hepática y renal, se debe controlar la función de los órganos a intervalos regulares durante el tratamiento. Este control debe continuar durante algunas semanas después del tratamiento.

También se conocen los siguientes efectos secundarios: Frecuentes (menos de 1 de cada 10 pacientes, pero más de 1 de cada 100): pérdida de apetito, náuseas, náuseas, pérdida de peso, daño hepático, pirosis, sensibilidad a la luz y aumento del nivel de ácido úrico en sangre.

Los efectos secundarios raros incluyen dolor de cabeza, excitabilidad, insomnio y mareos. Los efectos secundarios raros son los que afectan a menos de 1 de cada 1.000 personas, pero a más de 1 de cada 10.000.

En menos de 1 de cada 10.000 casos, se produjeron trastornos del sistema de formación de sangre (p. Ej., Anemia) y trombocitopenia (muy raras). Deben seguirse las instrucciones de un médico y un farmacéutico. Debe ser contactado de inmediato si ocurren estos y otros efectos secundarios.