Loperamida

Loperamida es un medicamento que pertenece a la clase de opioides y se usa para tratar la diarrea. Está en la lista de medicamentos esenciales de la OMS (Organización Mundial de la Salud).

¿Qué es la loperamida?

El fármaco loperamida fue sintetizado por primera vez por Paul Janssen para Janssen Pharmaceutica. Desde un punto de vista químico, la loperamida es una difenilpiperidina. Pertenece a los opioides falsos. El primer estudio clínico con el ingrediente activo se publicó en 1973 en una revista especializada estadounidense. En el mismo año se lanzó la loperamida y todavía está disponible con el nombre comercial Imodium®.

La loperamida también está disponible en el mercado alemán desde 1976. En Alemania, es el remedio de venta libre más vendido para la diarrea. Se recomienda para el tratamiento sintomático de la diarrea aguda. El medicamento se administra por vía oral y también está contenido en algunas preparaciones combinadas junto con el ingrediente activo simeticon. La loperamida solo está disponible en farmacias en todas las formas disponibles.

Efecto farmacológico

El clorhidrato de loperamida se une a los receptores opioides µ en el plexo mientérico. El plexo mientérico, también conocido como plexo de Auerbach, atraviesa casi toda la musculatura del tracto gastrointestinal. Forma parte del sistema nervioso entérico (ENS) y regula la peristalsis del intestino. También regula la secreción de enzimas digestivas en el intestino.

La loperamida reduce la actividad de los músculos lisos de la pared intestinal a través de los receptores µ-opioides. En particular, los músculos longitudinales y circulares del intestino delgado están inhibidos en su actividad. Debido a la peristalsis debilitada, el contenido intestinal permanece en el intestino delgado por más tiempo. El contenido intestinal está en contacto con la membrana mucosa del intestino delgado durante un período de tiempo más prolongado, por lo que los electrolitos y los líquidos se pueden absorber más. La silla se vuelve más firme. La loperamida también aumenta la tensión muscular en el esfínter anal. Esto mejora la continencia de las heces.

Dado que la loperamida no puede atravesar la barrera hematoencefálica, no llega a los receptores de opioides y, por lo tanto, se cuenta entre los opioides simulados. La loperamida solo es eficaz a nivel local.

Aplicación y uso médico

Las principales indicaciones para el uso de loperamida son las diarreas de todo tipo, por vía oral para la diarrea del viajero, diarrea inespecífica, diarrea causada por síndrome del intestino irritable o diarrea causada por trastornos de la peristalsis intestinal.

Bajo supervisión médica, la loperamida también se usa para tratar la diarrea causada por citostáticos o los llamados inhibidores de proteasa como parte del tratamiento quimioterapéutico. En combinación con el ingrediente activo simeticona, la loperamida se administra para la diarrea aguda con calambres abdominales.

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Riesgos y efectos secundarios

Cabe señalar que la loperamida solo tiene un efecto sintomático y, por lo tanto, no combate la causa de la enfermedad diarreica. Aunque puede ayudar a detener la pérdida de líquidos y electrolitos, solo debe tomarse durante un período breve en el caso de una enfermedad subyacente conocida o en paralelo con una terapia causal.

La loperamida no es adecuada para el tratamiento de enfermedades diarreicas infecciosas. Suelen notarse como moco, sangre o pus en las heces. La loperamida calma los intestinos y extiende el pasaje intestinal. Este efecto es deseable para algunas enfermedades diarreicas, pero para la disentería infecciosa aumenta la duración de la estancia del patógeno en el intestino. Mientras los patógenos permanecen en el intestino, pueden continuar liberando toxinas en el intestino. Esto puede ser particularmente peligroso cuando se infecta con E. coli enterohemorrágica (EHEC). El síndrome urémico hemolítico (SUH) puede desencadenarse por las toxinas.

La loperamida tampoco debe usarse en brotes agudos de la colitis ulcerosa, enfermedad inflamatoria intestinal. Otras contraindicaciones son la colitis pseudomembranosa, el uso de antibióticos de amplio espectro y todas las enfermedades en las que la peristalsis intestinal está inhibida patológicamente. Estos incluyen la obstrucción intestinal (íleo), el megacolon y el megacolon tóxico.

En general, la loperamida se tolera muy bien. Sin embargo, interrumpir los movimientos intestinales puede causar dolor abdominal, náuseas y estreñimiento. El abdomen puede estar hinchado. Si no mejora la diarrea aguda dentro de las 48 horas posteriores a la toma de loperamida, se debe consultar a un médico. El uso prolongado solo debe realizarse después de consultar a un médico.

Normalmente, la loperamida no puede atravesar la barrera hematoencefálica. Sin embargo, si la barrera hematoencefálica se ve afectada, el fármaco llega al cerebro y puede causar efectos secundarios graves allí. Sin embargo, en acción recíproca con otros fármacos, la loperamida puede atravesar la barrera hematoencefálica más fácilmente.

Si se toman ketoconazol, verapamilo y quinidina al mismo tiempo, la loperamida puede causar trastornos respiratorios. También pueden producirse interacciones con ritonavir, un inhibidor de proteinasa del VIH. También debe tenerse en cuenta que la loperamida inhibe funcionalmente la esfingomielinasa ácida (FIASMA). La desregulación resultante puede provocar síntomas clínicos graves.