Flumazenil es un imidazol derivado de las benzodiazepinas y actúa como antídoto (antídoto) en caso de sobredosis de benzodiazepinas. Elimina todos los efectos de las benzodiazepinas, que se utilizan en anestésicos o somníferos para sedación.Los efectos de otras no benzodiazepinas que reaccionan según el mismo mecanismo también se anulan con flumazenil.
¿Qué es Flumazenil?
Flumazenil es un antagonista competitivo y actúa en el sitio de unión de las benzodiazepinas del receptor GABA. Como antagonista, el flumazenil no desarrolla ningún efecto propio, pero desplaza a las benzodiazepinas o no benzodiazepinas de este sitio de unión al receptor y, por lo tanto, detiene su eficacia.
Como compuesto químico, el flumazenil tiene una estructura básica relacionada con las benzodiazepinas. Como ya se mencionó, es un derivado imidazol de las benzodiazepinas.
Sobre la base de esta estructura similar, puede acoplarse al sitio de unión del receptor de los receptores GABA y desplazar los ingredientes activos reales. El flumazenil es un polvo cristalino blanco que es muy poco soluble en agua.
Efecto farmacológico
El efecto de Flumazenil en el organismo solo se puede explicar en relación con el uso de sustancias que influyen en los receptores GABA en el sentido de que influyen en la actividad del neurotransmisor inhibidor del ácido gamma-aminobutírico (GABA).
Estas sustancias son las denominadas benzodiazepinas y no benzodiazepinas, que pueden acoplarse a los receptores GABA con el resultado de un aumento de la actividad GABA. El GABA, a su vez, aumenta la probabilidad de que se abra el canal de cloruro y, por lo tanto, aumenta la entrada de iones de cloruro en las células nerviosas. Los iones de cloruro reducen la excitabilidad de la membrana neuronal. En general, esto tiene un efecto calmante sobre el organismo.
Entonces se puede decir que las benzodiazepinas y las otras sustancias que actúan sobre el receptor GABA, como. B. zopiclone, zolpidem y zaleplon ejercen una influencia analgésica, antiespasmódica, estimulante del sueño, calmante, relajante muscular y, en algunos casos, también eufórica al aumentar la actividad del GABA. Sin embargo, cuando se usa, el flumazenil también se acoplará al receptor GABA, aunque no desarrolla ningún efecto propio. Sin embargo, desplaza los otros ingredientes activos del receptor y, por lo tanto, contribuye indirectamente a la reducción de la actividad de GABA.
Por tanto, todos los efectos de las sustancias utilizadas se neutralizan durante la influencia del flumazenil. Sin embargo, dado que el flumazenil solo tiene una vida media corta de 60 minutos, el efecto de las benzodiazepinas u otras sustancias regresa rápidamente (efecto rebote).
Aplicación y uso médico
El uso de Flumazenil se limita principalmente a la cancelación de los efectos de las benzodiazepinas. A menudo se utiliza como antídoto para la sobredosis, el cese de los efectos narcóticos y el uso inadecuado de benzodiazepinas.
En medicina de emergencia, flumazenil se usa como un antídoto de acción rápida para el intento de suicidio con pastillas para dormir. Dado que el flumazenil no tiene efectos propios, actualmente solo se usa en esta área. Sin embargo, se informan los resultados de la investigación que también podrían hablar a favor de una aplicación en el cuadro clínico de la hipersomnia (enfermedad del sueño). Dado que las causas de la hipersomnia son diversas, serían necesarias más investigaciones antes de la aplicación final.
El flumazenilo se inyecta por vía intravenosa y actúa con relativa rapidez. Sin embargo, debido a su corta vida media de 60 minutos, su efecto disminuye después de aproximadamente 2 horas, y las benzodiazepinas que aún no se han degradado vuelven a ser efectivas hasta que también se degradan por completo. Por tanto, la desintoxicación con flumazenil debe ir acompañada de observación y, si es necesario, realizarse varias veces para evitar en la medida de lo posible el efecto rebote.
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➔ Medicamentos para calmar y fortalecer los nerviosRiesgos y efectos secundarios
Cuando usas Flumazenil Por supuesto, también pueden producirse efectos secundarios. Debe evitarse la inyección rápida de flumazenil, ya que puede provocar excitación y ansiedad repentinas.
Si el uso de flumazenil ha sido precedido por un tratamiento prolongado con dosis altas de benzodiazepinas, a menudo se presentan los síntomas típicos de abstinencia. Los efectos secundarios comunes incluyen náuseas, vómitos, agitación, aumento de la frecuencia cardíaca, sensación de ansiedad y convulsiones. El uso de flumazenil también está contraindicado en el caso de tratamiento vital con benzodiazepinas.
Esto se aplica cuando el uso de benzodiacepinas como soporte vital se vuelve necesario en estados extremadamente agitados. Flumazenil debe usarse con especial precaución en caso de intoxicación mixta de benzodiazepinas con antidepresivos tricíclicos o tetracíclicos.
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