Elvitegravir

A Elvitegravir es un fármaco que es uno de los ingredientes activos de los inhibidores de la integrasa. En medicina humana, elvitegravir se utiliza principalmente como fármaco para tratar infecciones por el virus VIH-1. Los médicos siempre usan el ingrediente activo junto con otros medicamentos que se caracterizan por un efecto antirretroviral. Los médicos a menudo combinan elvitegravir con la sustancia cobicistat, que es un llamado refuerzo.

¿Qué es Elvitegravir?

El elvitegravir tiene un alto grado de inhibición de la integrasa (una enzima retroviral), lo que lo hace adecuado para el tratamiento de infecciones por el virus VIH-1. La compañía farmacéutica Gilead Sciences desarrolló el fármaco elvitegravir, que fue aprobado como fármaco por la Administración de Alimentos y Medicamentos en 2012. El elvitegravir se utiliza principalmente para la terapia con medicamentos en pacientes adultos.

Elvitegravir es un derivado de la dihidroquinolina y se presenta como un polvo de color blanco a amarillento a temperatura ambiente. El elvitegravir también se caracteriza por su relativamente escasa solubilidad en agua.

El ingrediente activo es particularmente adecuado para personas cuya terapia con medicamentos contra el VIH recién está comenzando. Por lo tanto, en muchos casos, elvitegravir es un medicamento inicial, a veces los fabricantes farmacéuticos combinan elvitegravir con el ingrediente activo tenofovir. Esta combinación de dos fármacos mejora la eficacia, mientras que las desventajas se reducen parcialmente.

A las personas infectadas con el VIH a menudo se les administra Elvitegravir como un medicamento único con el nombre comercial Vitekta®. Además, los médicos suelen combinar el ingrediente activo con ritonavir. El ritonavir es una sustancia farmacológica que se usa en una amplia variedad de medicamentos contra el VIH. El ritonavir suele actuar como un refuerzo que aumenta la eficacia del fármaco real.

Efecto farmacológico sobre el cuerpo y los órganos.

El elvitegravir actúa principalmente inhibiendo la integrasa. Esto significa que elvitegravir es muy adecuado como medicamento contra el VIH. Esto se debe a que elvitegravir inhibe la enzima integrasa de los virus, especialmente de los virus VIH-1. El elvitegravir es algo menos eficaz contra los virus del VIH-2. Los virus necesitan esta enzima para transferir su información genética al ADN del huésped.

De esta forma, elvitegravir es altamente antiviral. El elvitegravir generalmente se usa en combinación con inhibidores de CYP, que ralentizan el metabolismo de elvitegravir y, por lo tanto, aumentan su efectividad en el cuerpo. Elvitegravir es degradado principalmente por CYP3A. Por lo tanto, no debe utilizarse el uso simultáneo con inductores de la enzima. Estos incluyen, por ejemplo, fenitoína o hierba de San Juan.

Elvitegravir tiene poco efecto sobre el funcionamiento de los riñones. Los pacientes toman elvitegravir en forma de tabletas. Si se toma al mismo tiempo que ritonavir y una comida, el ingrediente activo alcanza las concentraciones más altas en el plasma sanguíneo después de aproximadamente cuatro horas. Los estudios demuestran que los alimentos ricos en grasas aumentan la biodisponibilidad de elvitegravir. En el torrente sanguíneo, la mayor parte del Elvitegravir se une a las proteínas plasmáticas. El organismo excreta casi el 95 por ciento del ingrediente activo en las heces. El resto sale del cuerpo con la orina. La vida media plasmática de elvitegravir en combinación con ritonavir es de entre 9 y 13 horas.

Aplicación médica y uso para tratamiento y prevención.

El elvitegravir es un medicamento contra el VIH-1 que generalmente se usa como una combinación fija con refuerzos farmacológicos. Los pacientes toman elvitegravir por vía oral en forma de comprimidos recubiertos con película. Es suficiente consumir una sola tableta del ingrediente activo elvitegravir por día. Se recomienda tomar elvitegravir con una comida para que sea más eficaz.

Es obligatorio administrar el principio activo Elvitegravir junto con un potenciador que inhiba la proteasa. Por esta razón, elvitegravir suele estar disponible en una combinación fija con un refuerzo correspondiente. La dosis depende principalmente del inhibidor de proteasa administrado al mismo tiempo. Sin embargo, los médicos todavía utilizan el fármaco Elvitegravir como preparación de reserva.

Riesgos y efectos secundarios

Elvitegravir a veces puede tener efectos secundarios indeseables que son similares a muchos otros medicamentos contra el VIH. Los síntomas más comunes de los síntomas del tracto digestivo, como náuseas, vómitos y diarrea, son causados ​​por la administración de elvitegravir. Además, algunos pacientes refieren dolores de cabeza y fatiga. Además, algunas personas desarrollan erupciones en la piel.

Los fabricantes de productos farmacéuticos generalmente describen el Elvitegravir como un fármaco bien tolerado. La terapia con el principio activo se excluye fundamentalmente si el paciente padece intolerancia al principio activo. Incluso si hay resistencia al elvitegravir, tomarlo no tiene ningún sentido médico. Para las mujeres embarazadas y en período de lactancia, a veces existen requisitos especiales para la terapia con elvitegravir.

Antes de tomar elvitegravir, se deben considerar ciertas interacciones con otras sustancias farmacéuticas. El elvitegravir se metaboliza principalmente en el hígado por la enzima CYP3A. Por esta razón, debe evitarse con urgencia el uso simultáneo de elvitegravir y fenitoína, rifampicina y carbamazepina. También debe evitarse una combinación con la hierba de San Juan. El elvitegravir se caracteriza por una resistencia cruzada al ingrediente activo raltegravir.

El elvitegravir generalmente se considera una preparación de reserva para la terapia con medicamentos de las infecciones por el virus VIH-1. La experiencia clínica hasta ahora ha sido relativamente limitada. Sin embargo, la ventaja del elvitegravir es que una ingesta diaria es suficiente para la terapia.