Citarabina es un citostático y se utiliza principalmente para tratar la leucemia mieloide aguda. En esta indicación, es uno de los citostáticos más utilizados. También se utiliza en leucemia linfoblástica aguda (también: leucemia linfática aguda), síndrome mielodisplásico y linfoma no Hodgkin. La citarabina también tiene un efecto virostático, pero no se usa como agente antivírico.
¿Qué es la citarabina?
La citarabina es un isómero del nucleósido citidina que pertenece al grupo de los arabinosil nucleósidos. En lugar de la β-D-ribofuranosa común con los nucleósidos, tiene una β-D-arabinofuranosa.
La citarabina se compone de furanosa (azúcar) y citosina. La fórmula química de la sustancia es C9H13N3O5. La citarabina tiene una masa molar de 243,17 g x mol ^ -1 y es un sólido incoloro. La citarabina es fácilmente soluble en agua. El punto de fusión es de 212-213 grados Celsisu.
La citarabina es un agente citostático y se clasifica como antimetabolito debido a su mecanismo de acción. La dosis letal 50 en ratas es> 5 mg x kg ^ -1 después de la administración intravenosa y> 500 mg x kg ^ -1 después de la administración oral. La citarabina también tiene un efecto virostático, pero rara vez se usa como virostático.
Efecto farmacológico
La citarabina se usa como citostático. La sustancia actúa como un antimetabolito, es decir la citarabina se asemeja a un metabolito natural e inhibe su vía metabólica. A través de este mecanismo, la citarabina interrumpe un proceso normal (en este caso, la replicación del ADN). Ésta es la causa del efecto citostático. La citotoxicidad luego se usa médicamente para el tratamiento de enfermedades cancerosas.
Para aclarar el mecanismo de acción de la citarabina, primero debe decirse que la citarabina se fosforila en el cuerpo a citosina arabinósido trifosfato. La citosina arabinósido trifosfato es el principio activo real. Esta sustancia se incorpora al ADN en lugar del nucleótido citidina trifosfato durante la replicación del ADN.
La forma activa de citarabina reemplaza así al triposfato de citidina, el bloque de construcción del ADN. Esto es posible porque la citarabina es químicamente similar al triposfato de citidina. Además, la citarabina bloquea los mecanismos de reparación del ADN. En general, la citarabina tiene un efecto citotóxico, es decir, que daña las células a través de los procesos descritos. El efecto citotóxico se produce casi exclusivamente durante la fase S del ciclo celular.
En cuanto a la farmacocinética de la citarabina, se puede decir que la citarabina puede atravesar el licor cuando se administra por vía intravenosa y subcutánea. Después de la administración oral, menos del 20% de la citarabina administrada se absorbe en el torrente sanguíneo.
La citarabina también se puede administrar por vía intratecal (en el espacio subaracnoideo). En dosis altas, es capaz de atravesar la barrera hematoencefálica y, por lo tanto, también puede desarrollar un efecto en el cerebro.
La unión de la sustancia a las proteínas plasmáticas es del 13%. El metabolismo tiene lugar en el hígado. La citarabina se metaboliza a los dos metabolitos citosina-arabinósido-trifosfato y uracilo-arabinósido, siendo el primero activo y el segundo no. La eliminación tiene lugar a través de citosina desaminasas en el hígado y los riñones.
Aplicación y uso médico
La citarabina se usa médicamente como citostático. La principal área de aplicación del ingrediente activo es la leucemia mieloide aguda (LMA). La citarabina es uno de los citostáticos más importantes y se administra en casi todos los tratamientos de AML.
La sustancia también se usa en la leucemia linfoblástica aguda. Un esquema de uso frecuente es el llamado esquema 7 + 3, en el que se administra citarabina durante siete días y luego se administra una sustancia del grupo de las antraciclinas durante tres días.
Las indicaciones de citarabina son leucemia mieloide aguda (LMA), leucemia linfoblástica aguda (LLA), síndrome mielodisplásico (MDS) y linfoma no Hodgkin (LNH) tanto en niños y adolescentes como en adultos. La dosificación del agente citostático depende de la enfermedad a tratar y de la edad, tamaño y peso corporal del paciente.
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➔ Medicamentos contra la inflamación de los ganglios linfáticosRiesgos y efectos secundarios
El efecto citotóxico de la citarabina no solo afecta a las células cancerosas degeneradas sino también a las células sanas del organismo. Esto puede provocar efectos secundarios a veces graves. Sin embargo, cabe señalar que estos efectos secundarios deben aceptarse en muchos casos para salvar la vida del paciente. Si no se trata, las enfermedades para las que está indicada la citarabina son fatales.
Los efectos secundarios incluyen: Caída del cabello (alopecia), malestar (náuseas), depresión de la médula ósea (daño de la médula ósea que conduce a una producción reducida de células sanguíneas), vómitos (vómitos), anemia (en la anemia, hay un nivel reducido de hemoglobina en la sangre y un número insuficiente de de eritrocitos, lo que significa que no se puede transportar suficiente oxígeno).
Además, trombocitopenia (un número reducido de plaquetas en sangre, los llamados trombocitos, en la sangre), neutropenia (la neutropenia es una reducción de los granulocitos neutrófilos, un subtipo de leucocitos, en la sangre), meningitis (meningitis), disnea (dificultad para respirar), mucosas. La inflamación de las membranas mucosas) y el daño hepático son efectos secundarios habituales.
