Bisoprolol

Bisoprolol es un medicamento y se usa para tratar la taquicardia, la angina de pecho, la presión arterial alta y la enfermedad coronaria (CHD). Bisoprolol tiene un efecto antagonista sobre los ß-adrenorreceptores (beta adrenorreceptores) y pertenece al grupo de los betabloqueantes. Tomar el medicamento puede causar efectos secundarios como cansancio, mareos y dolor de cabeza.

¿Qué es el bisoprolol?

El bisoprolol pertenece al grupo de bloqueadores selectivos de los ß-adrenorreceptores y tiene un efecto antagonista sobre los ß1-adrenorreceptores. Como betabloqueante selectivo, el bisoprolol tiene un efecto específico sobre el corazón y no sobre otros órganos.

El bisoprolol se conoce médicamente como un fármaco cardioselectivo. Desde un punto de vista químico, el bisoprolol es un éter fenólico que existe como mezcla racémica. El bisoprolol es un compuesto quiral y el fármaco se usa en una mezcla 1: 1 de estereoisómeros (R) y (S). La forma (S) del fármaco es el estereoisómero activo y tiene una alta afinidad de unión por los receptores ß1-adrenérgicos. El (S) -bisoprolol desplaza la adrenalina del sitio de unión del ß1-adrenorreceptor y actúa como antagonista.

El medicamento se usa para tratar la angina de pecho, la taquicardia, la insuficiencia cardíaca crónica y la presión arterial alta. La droga requiere un uso regular. La interrupción repentina de la terapia provoca síntomas de abstinencia y efectos secundarios graves.

Efecto farmacológico sobre el cuerpo y los órganos.

El betabloqueante bisoprolol ocupa los receptores ß1-adrenalina y evita que la adrenalina y la noradrenalina se unan a los receptores. La norepinefrina es un neurotransmisor que se forma en el cerebro y en la corteza suprarrenal de los seres humanos. La adrenalina es una hormona producida en la corteza suprarrenal humana. La adrenalina y la noradrenalina se diferencian en su estructura química a través de un grupo metilo. En el caso de la adrenalina, un grupo metilo está sustituido en el grupo amino. La noradrenalina y la adrenalina se unen a los receptores ß1-adrenérgicos del corazón y aumentan la actividad del músculo cardíaco. La frecuencia cardíaca aumenta al reducir el umbral de estímulo en el corazón. La capacidad de bombeo del corazón aumenta y la presión arterial aumenta.

El bisoprolol desplaza la adrenalina y la noradrenalina de los receptores suprarrenales ß1 y ocupa los sitios de unión. Como antagonista, el fármaco debilita los efectos de la adrenalina y la noradrenalina. Como resultado de la unión del receptor y el efecto reducido de la adrenalina y la noradrenalina, la presión arterial disminuye y el umbral de irritación aumenta. El corazón necesita menos energía y se reduce el consumo de oxígeno. En general, el bisoprolol alivia el músculo cardíaco. La medicina habla de un efecto inotrópico negativo que tienen todos los betabloqueantes.

La unión y los efectos del bisoprolol son duraderos. La vida media en sangre es de 10 a 11 horas. El bisoprolol se administra por vía oral y se absorbe aproximadamente el 90%. La biodisponibilidad es excelente al 90% y la concentración plasmática máxima se alcanza aproximadamente 3 horas después de la ingestión. El betabloqueante se excreta por vía renal y se metaboliza en el hígado. La relación entre la excreción renal y la eliminación hepática es 50:50.

Debido al efecto dirigido del bisoprolol sobre el ß1-adrenorreceptor, el fármaco tiene un efecto cardioespecífico. Sin embargo, puede tener un efecto nervioso central. Los efectos y efectos secundarios del bisoprolol sobre el sistema nervioso central (SNC) se deben a las propiedades lipofílicas del fármaco. No se ha demostrado actividad simpaticomimética intrínseca (ISA).

Aplicación médica y uso para tratamiento y prevención.

El betabloqueante bisoprolol se usa para tratar la hipertensión arterial (presión arterial alta), insuficiencia cardíaca crónica, angina de pecho y taquicardia. La angina de pecho puede desencadenarse por una enfermedad coronaria (CHD). El betabloqueante se usa a menudo para la presión arterial alta y, por lo tanto, sirve para prevenir enfermedades cardíacas graves.

El tratamiento de la hipertensión arterial y la angina de pecho suele iniciarse con una dosis de 5 mg de bisoprolol al día. La dosis depende de la gravedad de los hallazgos. Se recomienda una dosis diaria de 2,5 mg para la hipertensión arterial leve. Si una dosis de 5 mg de bisoprolol es insuficiente, se recomienda un aumento a 10 mg de bisoprolol por día. La dosis diaria solo debe ser superior a 10 mg en casos excepcionales. La dosis debe aumentarse gradualmente o reducirse lentamente si es necesario. Si el medicamento se suspende repentinamente, el resultado son síntomas de abstinencia y efectos secundarios graves. La abstinencia de bisoprolol solo es posible disminuyendo y debe ir acompañada de un médico.

Bisoprolol no debe administrarse a pacientes con asma bronquial, bradicardia, diabetes mellitus e insuficiencia cardíaca grave. Los pacientes que aplican inhibidores de la MAO también deben abstenerse de tomar el medicamento.

Riesgos y efectos secundarios

Tomar bisoprolol puede provocar efectos secundarios. Las quejas comunes son cansancio, agotamiento, alteraciones sensoriales, mareos y dolor de cabeza. Los efectos secundarios ocasionales del medicamento incluyen depresión, trastornos del sueño, cambios de humor y confusión.

Además, al tomar el medicamento, pueden ocurrir trastornos de la circulación sanguínea, debilidad muscular, erupciones cutáneas, enfermedades de las articulaciones y picazón en la piel. Una función cardíaca alterada y un latido cardíaco más lento también son parte de los síntomas. Una caída en la presión arterial por levantarse rápidamente de una posición sentada o acostada también es un efecto secundario poco común.

Vómitos, estreñimiento, diarrea, dolor abdominal y náuseas son efectos secundarios ocasionales en el área gastrointestinal. Rara vez ocurren reacciones como aumento de los niveles de lípidos en sangre, aumento de la transpiración, reducción de lagrimeo, aumento de peso y apatía sexual.