Como Ziconotida se llama analgésico. El remedio se usa para tratar el dolor crónico intenso.
¿Qué es la ziconotida?
Se entiende que el ingrediente activo ziconotida significa un polipéptido que se usa como analgésico con el nombre comercial Prialt®. El remedio proviene originalmente del veneno del caracol marino Conus magus. Sin embargo, la medicina usa una réplica sintética de la sustancia natural.
Ziconotide se lanzó en 2001 para el tratamiento de enfermedades raras. El ingrediente activo está aprobado en Europa con el nombre de Prialt desde 2005. En sus primeras etapas, la ziconotida se consideró un posible reemplazo de la morfina. Sin embargo, el fármaco ha estado en discusión desde 2010 debido a un mayor riesgo de suicidio, que se relaciona con varios casos individuales.
Efecto farmacológico
La ziconotida no es un opioide y no interactúa con los receptores de opioides. La acción del péptido aminoácido se basa en cambio en el hecho de que actúa como antagonista de los canales de calcio de tipo N, que son dependientes del voltaje. Estos ocurren en alta densidad en células neuronales especiales dentro del cuerno posterior de la médula espinal.
En estos puntos, los canales NCCB, como también se les llama, regulan la liberación de sustancias mensajeras que intervienen en el procesamiento del dolor. Al atar los canales de calcio, la ziconotida puede ralentizar el influjo de calcio hacia los nervios aferentes nociceptivos. Debido al bloqueo de los canales de calcio tipo N, finalmente se interrumpe la transmisión de las señales de dolor. Además, la ziconotida tiene un efecto neuroprotector.
Desde el punto de vista químico, la ziconotida es el omega-conopéptido MVIIA, una pequeña molécula de proteína formada por 25 aminoácidos. El ingrediente activo no es adecuado para la ingestión en forma de tabletas, ya que las enzimas digestivas degradarían la molécula de proteína en el área gastrointestinal. Por tanto, la ziconotida ni siquiera pudo llegar a su destino en la médula espinal.
Por esta razón, el ingrediente activo solo se suministra al cuerpo mediante infusión continua en el canal espinal. El agente se usa como acetato mediante una bomba de dolor mecánica. También es posible una combinación de ziconotida y relajantes con efecto central, anestésicos locales y opioides.
Aplicación y uso médico
Aunque la ziconotida es un analgésico no opioide, es adecuado para tratar el dolor crónico severo. Sin embargo, la administración está limitada a personas que requieran anestesia intratecal. En este procedimiento, el analgésico se administra directamente en el canal espinal, que atraviesa varias vértebras.
En la mayoría de los casos, la terapia con ziconotida afecta a pacientes para quienes las preparaciones de opioides son insuficientes para el tratamiento o no las toleran. A diferencia de otros analgésicos no opioides, la ziconotida también es adecuada para tratar el dolor intenso.
La ziconotida se administra mediante un catéter intratecal. Es importante almacenar el medicamento a temperaturas entre 2 y 8 grados centígrados, por lo que no debe exponerse a temperaturas bajo cero. Además, la preparación debe protegerse de la luz.
La dosis de ziconotida al inicio del tratamiento es de 2,4 µg por día. En el curso posterior, la dosis aumenta hasta el nivel requerido. La cantidad máxima recomendada es 21,6 µg por día. En la mayoría de los casos, se considera suficiente una dosis de 9,6 µg.
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➔ Medicamentos para el dolorRiesgos y efectos secundarios
Existen varios efectos secundarios asociados con la toma de ziconotida. Son especialmente frecuentes los sentimientos de debilidad, náuseas, vómitos, trastornos de la marcha, visión borrosa y confusión. No es infrecuente que aparezcan efectos secundarios indeseables como pérdida del apetito, problemas para dormir, cambios de humor, nerviosismo, visión de imágenes dobles, audición de ruidos, ansiedad, trastornos del pensamiento, paranoia, incontinencia urinaria, retención urinaria, dolor muscular, retención de agua en el tejido corporal, dolor de pecho, sensación de dolor. Resfriado, pérdida de peso, dificultad para respirar, sudoración profusa, picazón, presión arterial baja, boca seca, zumbido en los oídos, fiebre y depresión.
Sin embargo, otros posibles efectos secundarios, que ocurren raramente, son pérdida del conocimiento, dificultad para caminar, erupciones en la piel, dolor en el cuello, problemas de espalda, aumento de la temperatura corporal, calambres, insuficiencia renal aguda o meningitis. Incluso es posible un derrame cerebral y una intoxicación de la sangre.
Se cree que existe un vínculo entre tomar ziconotida e intentar suicidarse. Por lo tanto, se debe realizar un examen completo del médico antes del tratamiento. También se recomienda un seguimiento constante por parte de los familiares.
Si el paciente sufre hipersensibilidad a la ziconotida, no se debe utilizar el principio activo. Tampoco debe usarse una combinación con agentes quimioterapéuticos. Estos son medicamentos contra el cáncer y varios antibióticos, siempre que también se administren a través del canal espinal.
No se recomienda utilizar el producto durante el embarazo y la lactancia. Aunque no hay estudios en humanos sobre los riesgos durante este período, los experimentos con animales han mostrado efectos nocivos en la descendencia. El médico tratante decide si el uso de ziconotida en niños tiene sentido. Hasta la fecha no se han realizado estudios correspondientes.
El uso simultáneo de ziconotida y ciertos otros medicamentos puede causar interacciones dañinas. Por ejemplo, ingredientes activos tales como el agente antihipertensivo clonidina, el anestésico local bupivacaína, el anestésico propofol o el baclofeno relajante muscular pueden causar somnolencia cuando se administran junto con ziconotida.
También se debe tener precaución si el analgésico se combina con morfina. Incluso con dosis bajas de ziconotida, a menudo se encontraron efectos secundarios graves como trastornos de la marcha, confusión y delirios. Además, los pacientes a menudo sufrían de falta de apetito y vómitos.
