Primaquina

Primaquina es un medicamento recetado con propiedades antiparasitarias. Se utiliza para la prevención, el tratamiento y el tratamiento de seguimiento de la malaria. En sus directrices para la terapia de la malaria, la Sociedad Alemana de Medicina Tropical y Salud Internacional (DTG) recomienda la primaquina como terapia adicional a la cloroquina en el tratamiento de la malaria terciaria. En Alemania, Bayer AG fabrica y vende Primaquine con el nombre comercial Primaquine®.

¿Qué es la primaquina?

La primaquina o N4- (6-metoxiquinolin-8-il) pentano-1,4-diamina es una mezcla racémica con la fórmula empírica C15 H21 N3 O. Es un derivado de 8-aminoquinolina. La sustancia subyacente (bifosfonato de primaquina) es un polvo cristalino, rojo anaranjado y soluble en agua con un olor neutro y sabor amargo.

Efecto farmacológico

Después de la administración oral, la primaquina se absorbe fácilmente a través del tracto digestivo y el hígado la metaboliza rápidamente a un derivado carboxilo. La concentración plasmática máxima de primaquina se alcanza en aproximadamente 2 a 3 horas. La primaquina tiene una vida media de 5 a 6 horas. El derivado carboxilo (carboxiprimaquina) tiene una vida media de 24 a 30 horas. Solo una pequeña proporción de primaquina (aproximadamente el 1%) se excreta en su forma original. Se excreta por la orina.

Como agente terapéutico, la primaquina se toma durante 14 días. La dosis diaria se calcula de acuerdo con el peso corporal del paciente y depende del concepto de tratamiento general y de los demás medicamentos utilizados. Para la profilaxis, se recomienda una ingesta de 1 a 2 días. La dosis para adultos es de 30 mg, para niños de 0,3 mg por kilo de peso corporal por día.

La medida profiláctica debe realizarse dentro del período comprendido entre 1 día antes y 1 semana después de la estancia en el área de malaria. La primaquina no está aprobada como agente para la profilaxis de la malaria en Alemania. Para ello, el producto debe obtenerse en el extranjero.

Aplicación y uso médico

La primaquina se fabrica desde la década de 1940 y se utiliza como fármaco antipalúdico en varios países. Sin embargo, su mecanismo de acción exacto aún se desconoce, a pesar de una intensa investigación. Se supone que una interacción de la sustancia con el ADN de los plasmodios inhibe la biosíntesis de proteínas y, por tanto, conduce a la muerte del patógeno. También se considera la disfunción mitocondrial.

La primaquina es muy eficaz contra los estadios exoeritrocíticos de Plasmodium vivax y Plasmodium ovale, así como al comienzo del estadio exoeritrocítico de Plasmodium falciparum. La preparación también muestra una gran eficacia contra los gametocitos de Plasmodia, en particular Plasmodium falciparum. Sin embargo, la primaquina ha demostrado ser ineficaz en las etapas de eritrocitos de los plasmodios.

Aunque no está aprobada para este propósito en Alemania, la primaquina se usa en la profilaxis de todos los tipos de malaria. Estudios en países de África Central, Colombia, Irán e Indonesia muestran un efecto preventivo de hasta un 85% de primaquina contra el patógeno Plasmodium falciparum, responsable de la malaria tropical. Sin embargo, una aplicación de primaquina para el tratamiento terapéutico de la malaria quartana y la malaria tropica no tiene sentido.

Como agente terapéutico y con el fin de prevenir las recurrencias, la primaquina se usa en la malaria tertiana, que es causada por Plasmodium vivax y Plamodium ovale.

Riesgos y efectos secundarios

La primaquina está contraindicada para personas con deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa y para personas con lupus eritematoso o artritis reumatoide. Otra contraindicación es el uso de fármacos potencialmente hemolíticos o la sensibilidad personal al principio activo.

Es útil controlar sus valores sanguíneos mientras toma primaquina. No se ha demostrado la seguridad del uso de primaquina durante el embarazo, por lo que deben tenerse en cuenta los riesgos potenciales para el feto en el contexto de la relación riesgo-beneficio al momento de elaborar el concepto terapéutico.

Los efectos secundarios de la primaquina incluyen anemia y dolor de cabeza, cansancio y somnolencia, indigestión y calambres estomacales y picazón en la piel.

Si la orina se oscurece, el tratamiento con primaquina debe suspenderse inmediatamente, ya que esto puede ser un indicio de demandas excesivas en el hígado, enfermedad renal o hemólisis.