Fluconazol

Fluconazol Por su efecto fungistático, se utiliza como antimicótico en el tratamiento de infecciones fúngicas. El ingrediente activo se usa en particular cuando una terapia local o tópica (externa) para infecciones fúngicas sigue siendo ineficaz.

¿Qué es el fluconazol?

Las infecciones micóticas de la piel y las uñas, así como las membranas mucosas (incluidos los hongos vaginales y la candidiasis oral) se pueden tratar eficazmente con el medicamento. Para este propósito, el fluconazol puede, p. Ej. se puede administrar en cápsulas o como preparación para inyección.

Fluconazol es un agente antifúngico azólico que, como derivado del triazol, pertenece al grupo de imidazoles y triazoles. El ingrediente activo se usa en el tratamiento de infecciones por hongos que son patógenos para los humanos.

El fluconazol en sí es un polvo cristalino blanquecino que es difícil de disolver en agua. El derivado de triazol, a través de su efecto citostático o fungistático, inhibe el crecimiento y la multiplicación de patógenos, especialmente levaduras del género Candida.

Las infecciones micóticas de la piel y las uñas, así como las membranas mucosas (incluidos los hongos vaginales y la candidiasis oral) se pueden tratar eficazmente con el medicamento. Para ello, el fluconazol se puede administrar en cápsulas, como preparación para inyección o como suspensión.

Efecto farmacológico

Fluconazol Como todos los representantes de los imidazoles y triazoles, tiene un efecto fungistático al inhibir (inhibir) la estructura de las paredes celulares de los hongos de levadura y por lo tanto su crecimiento o multiplicación.

Dependiendo de la dosis, el ingrediente activo también puede tener un efecto fungicida (fungicida). Después de la aplicación, el ingrediente activo ingresa al torrente sanguíneo a través del tracto gastrointestinal (incluida la ingesta oral de cápsulas duras) o directamente (preparación inyectable administrada por vía intravenosa) y se distribuye por todo el organismo. A diferencia de la membrana celular humana, que consta de colesterol, entre otras cosas, el ergosterol es el componente más importante de la membrana celular de la levadura.

En el sistema del citocromo P450, el fluconazol inhibe una enzima que es importante para la síntesis de ergosterol, la llamada 14-alfa-desmetilasa, que bloquea la conversión de lanosterol en ergosterol. Los materiales de construcción modificados por el bloqueo provocan defectos en la membrana celular de la levadura y alteran ciertos procesos metabólicos que controlan la división de las células fúngicas.

Los patógenos ya no pueden multiplicarse (efecto fungistático). El fluconazol, sin embargo, tiene un efecto inhibidor significativamente más débil sobre la desmetilasa en el organismo humano.

Aplicación y uso médico

Fluconazol se utiliza en el contexto de la terapia sistémica (interna) de infecciones por levaduras del género Candida (las llamadas cadidosis), de las cuales Candida albicans es el representante más importante.

Como regla general, solo la piel y / o las uñas (infecciones de uñas y pie de atleta) o las membranas mucosas (aftas bucales, hongos vaginales) se ven afectadas por la candidiasis. En personas inmunodeprimidas, una infección por hongos en casos raros también puede afectar los órganos internos. En consecuencia, el fluconazol también se puede usar de manera profiláctica para prevenir infecciones fúngicas en personas que tienen un sistema inmunológico debilitado como resultado de las medidas de quimioterapia y / o radioterapia.

También se ha demostrado que el fluconazol es eficaz en el tratamiento de la meningitis (inflamación de las meninges) causada por infecciones con la levadura Cryptococcus neoformans. El fluconazol también se puede utilizar de forma profiláctica en personas con VIH que tienen una mayor prevalencia de esta infección fúngica específica (infección oportunista). Si la aplicación local o tópica de otros antimicóticos en la candidiasis vaginal no tiene éxito, el fluconazol se puede utilizar alternativamente como parte del tratamiento sistémico.

En algunos casos (alrededor del 10 por ciento) los patógenos desarrollan resistencia al fluconazol, por lo que el ingrediente activo debe ser reemplazado por otros medicamentos fungicidas como flucitosina o anfotericina B.

Riesgos y efectos secundarios

Fluconazol Como representante comparativamente más nuevo de los triazoles, se caracteriza por una cantidad significativamente menor de efectos secundarios e interacciones en comparación con los ingredientes activos más antiguos de este grupo. Sin embargo, la terapia con fluconazol no está completamente libre de riesgos y puede correlacionarse con varios efectos secundarios.

La terapia con fluconazol a menudo se asocia con náuseas, vómitos y molestias gastrointestinales como dolor abdominal y diarrea. También se observan con frecuencia niveles elevados de enzimas para la fosfatasa alcalina y las aminotransferasas. En algunos casos, se pueden detectar pérdida de apetito, trastornos digestivos como estreñimiento (estreñimiento) o flatulencia, mareos, dolores de cabeza, calambres, aumento de la producción de sudor, trastornos sensoriales como hormigueo, insuficiencia hepática, ictericia, anemia y debilidad y fiebre.

El angioedema, la cirrosis hepática, la necrosis tisular y el síndrome de Stevens-Johnson, entre otros, pueden asociarse muy raramente con la terapia con fluconazol. El fluconazol está contraindicado en presencia de hipersensibilidad al ingrediente activo u otros antimicóticos, en el caso de arritmias hepáticas y cardíacas pronunciadas, así como en el deterioro de la función cardíaca.

Además, el fármaco no debe administrarse durante el embarazo, ya que los experimentos con animales han demostrado una asociación con malformaciones fetales. También debe excluirse una terapia paralela de fluconazol con terfenadina (antihistamínico) o cisaprida (procinética).