Colistina es un fármaco del grupo de los antibióticos. El antibiótico polipéptido altera la permeabilidad de la membrana celular de las bacterias y, por lo tanto, las mata.
¿Qué es la colistina?
La colistina es un fármaco de alta toxicidad. Por lo tanto, durante mucho tiempo, se usó principalmente localmente como aditivo para pomadas o como aerosol para terapia de inhalación. La colistina se utilizó en particular en personas con fibrosis quística que sufrían de colonización por Pseudomonas.
La administración sistémica se evitó durante mucho tiempo debido a las propiedades activas del fármaco que dañan los riñones. El antibiótico ahora se prescribe de nuevo sistémicamente con más frecuencia. La razón de esto es el aumento de la aparición de enterobacterias resistentes a los antibióticos del grupo de principios activos de los carbapenémicos. Las CRE (enterobacterias resistentes a carbapenémicos) se encuentran principalmente en los Estados Unidos, Israel, Turquía, Grecia y países del norte de África. La CRE a menudo solo puede tratarse con colistina, fosfomicina y tigeciclina.
La colistina también se llama Polimixina E. conocido. Pertenece al grupo de las polimixinas y se utiliza terapéuticamente desde 1959. Las polimixinas son antibióticos polipeptídicos que consisten en decapéptidos cíclicos químicamente ramificados.
Efecto farmacológico
La colistina, más precisamente colistimetato de sodio (CMS), es un profármaco. Los profármacos son sustancias inactivas o con poca actividad farmacológica que solo se convierten en un ingrediente activo después de ser metabolizadas en el organismo. Este proceso también se llama metabolismo. El profármaco se convierte en metabolito. El concepto de profármaco está destinado a mejorar la propiedad farmacocinética del fármaco. En el caso de profármacos, por ejemplo, la biodisponibilidad mejora a menudo y se reduce el efecto de primer paso.
La colistina se administra por vía parenteral, sin pasar por el tracto gastrointestinal. Después de la administración parenteral, el ingrediente activo inactivo colistimetato de sodio se convierte en la base de colistina activa mediante el proceso químico de hidrólisis. Esto es farmacológicamente eficaz. 80 miligramos de CMS producen alrededor de 33 miligramos de bases de colistina.
La colistina asegura una mayor permeabilidad en las paredes celulares de las bacterias. Esto permite que varias sustancias penetren en la célula bacteriana. La osmolaridad se altera y finalmente las células bacterianas explotan.
Dado que las bacterias grampositivas no tienen una membrana celular externa a diferencia de las bacterias gramnegativas, la colistina solo funciona con bacterias gramnegativas. Shigella, Salmonella, Haemophilus influenzae, Acinetobacter y Pasteurella son sensibles a la colistina. Klebsiella, Escherichia coli, Enterobacter y Pseudomonas aeruginosa también son en su mayoría sensibles al antibiótico. Proteus, gonococos, bacterias grampositivas y meningococos, sin embargo, son resistentes.
Aplicación y uso médico
La colistina solo se usa hoy después de una cuidadosa evaluación de riesgo-beneficio. Una indicación son los pacientes con fibrosis quística que están infectados por Pseudomonas aeruginosa. La fibrosis quística es una enfermedad hereditaria que se asocia con la producción de secreciones viscosas por parte de las glándulas exocrinas. Los afectados padecen infecciones respiratorias crónicas y molestias gastrointestinales. Pseudomonas aeruginosa causa neumonía en pacientes con un sistema inmunológico debilitado y vías respiratorias comprometidas. Estas neumonías son particularmente comunes en pacientes con fibrosis quística o en pacientes que están en cuidados intensivos.
La colistina también se usa para tratar infecciones con la bacteria multirresistente Acinetobacter baumannii. Acinetobacter baumanii es una bacteria patógena humana de varilla corta de la familia Moraxellaceae. El germen causa infecciones nosocomiales en todo el mundo. Las infecciones nosocomiales son infecciones que están relacionadas causalmente con las hospitalizaciones. Las infecciones por Acinetobacter baumanii se observan principalmente en pacientes con ventilación en entornos de cuidados intensivos. La infección generalmente resulta en neumonía nosocomial. Las infecciones del tracto urinario, las infecciones de heridas y el envenenamiento de la sangre también son causadas por el patógeno resistente.
Riesgos y efectos secundarios
Al tomar colistina, puede haber efectos adversos. Son frecuentes las reacciones cutáneas alérgicas o la dermatitis de contacto. Los ataques de asma alérgica también se observan en respuesta a la colistina.
El antibiótico también es nefrotóxico. Por lo que tiene un efecto dañino sobre los riñones. Puede producirse una necrosis aguda de los pequeños túbulos urinarios del riñón. Esto generalmente conduce a insuficiencia renal aguda en un corto período de tiempo. Los riñones ya no pueden realizar su tarea de filtración, por lo que cada vez se acumulan más sustancias sujetas a la orina en la sangre.
La colistina no solo es nefrotóxica, sino también neurotóxica. Los posibles síntomas de daño al sistema nervioso son mareos, convulsiones, coma, alteraciones visuales o alteraciones del habla. El antibiótico también puede causar daños en la sangre.
Debido a su efecto nefrotóxico, la colistina no debe usarse en pacientes con insuficiencia renal. Los trastornos graves de eliminación cardíaca también son una contraindicación. La hipersensibilidad al ingrediente activo colistina u otras polimixinas también es un criterio de exclusión. Debido a los posibles efectos secundarios graves para el feto o el recién nacido, la colistina no debe administrarse durante el embarazo o la lactancia.
Cabe señalar que los efectos secundarios aumentan cuando se combinan con agentes nefrotóxicos. Dichos fármacos nefrotóxicos incluyen vancomicina, diuréticos de asa y aminoglucósidos, entre otros. Los ingredientes activos con bloqueos neuromusculares, como los relajantes musculares, también pueden aumentar los efectos secundarios de la colistina.
