Brivudina

Brivudina es un análogo de nucleósido que se utiliza como agente antivírico para las infecciones por herpes simple tipo 1 y herpes zóster. Es el fármaco de elección para estas indicaciones en pacientes mayores de 50 años.

¿Qué es la brivudina?

La brivudina es una sustancia del grupo de análogos de nucleósidos y se usa para el herpes simple tipo 1 y el herpes zóster (culebrilla). En comparación con otros análogos de nucleósidos comunes (por ejemplo, aciclovir), la sustancia tiene una potencia antiviral significativamente más fuerte. La vida media y el tiempo de residencia intracelular también son significativamente más largos.

La fórmula molecular de la brivudina es C11H13BrN2O5. La sustancia tiene una masa molar de 333,135 g x mol ^ -1. La brivudina ya se producía en la década de 1970, pero solo se ha utilizado ampliamente desde 2001. Desde entonces, la brivudina ha sido aprobada para el tratamiento del herpes zóster. Anteriormente, solo había aprobación para el tratamiento de infecciones causadas por el virus del herpes simple tipo 1.

Efecto farmacológico

La brivudina se administra por vía oral en forma de comprimidos. La dosis habitual es de 125 mg al día durante siete días. Primero debe activarse la brivudina, el principio activo en el organismo es el trifosfato de brivudina. Éste tiene un tiempo de residencia intracelular de diez horas.

La brivudina solo actúa en células infectadas por virus. Esto se debe al hecho de que la brivudina es catalizada por la timidina quinasa viral. Esto significa que la timidina quinasa viral activa la brivudina convirtiéndola en trifosfato. Debido al largo tiempo de residencia intracelular de diez horas, hay tiempo suficiente para actuar contra los virus en la célula afectada.

Los trifosfatos de brivudina aseguran el efecto antiviral. Inhiben la ADN polimerasa viral y aseguran la incorporación de nucleobases modificadas en el ADN. En última instancia, esto conduce a la terminación de la cadena durante el alargamiento del ADN.

Sin embargo, cabe señalar que el trifosfato de brivudina solo inhibe la reproducción del virus, pero no actúa contra el virus en sí. De modo que el virus no se puede matar y permanece en el cuerpo. La reactivación típica de los virus del herpes tampoco puede prevenirse con brivudina. Por lo tanto, el inicio de la terapia tiene más sentido en la etapa de replicación del virus, ya que aquí es donde el ingrediente activo despliega su efecto. Por tanto, la terapia con brivudina debe iniciarse dentro de las 72 horas posteriores a la aparición de los síntomas cutáneos.

La brivudina es eficaz contra los virus del herpes simple tipo 1 y del herpes zóster. No existe un efecto adecuado contra otros virus del herpes. La brivudina tampoco es eficaz contra el herpes simple tipo 2, que causa el herpes genital.

Después de la ingestión oral, el 85% de la brivudina se absorbe en el intestino. La unión de la brivudina a las proteínas plasmáticas es del 95%. La brivudina está sujeta a un alto efecto de primer paso y, por lo tanto, solo tiene una biodisponibilidad del 30%. La vida media es de aproximadamente 16 horas. La excreción tiene lugar principalmente a través de los riñones, pero en parte también a través de las heces.

Aplicación y uso médico

La brivudina está médicamente indicada para el tratamiento de infecciones por herpes simple tipo 1 y herpes zóster. En la práctica, la brivudina es el fármaco de elección para tratar estas infecciones, especialmente en pacientes mayores de 50 años. La terapia con brivudina debe iniciarse dentro de las 72 horas posteriores a la aparición de los síntomas cutáneos para que sea más eficaz.

Después de estas 72 horas, la terapia sigue siendo útil si hay ampollas frescas en la piel, si hay diseminación visceral, si el zóster oftálmico es florido (herpes zóster del ojo completamente desarrollado) y el zóster ótico (herpes zóster del oído). Antes de comenzar la terapia con brivudina, verifique la resistencia cruzada con aciclovir.

Riesgos y efectos secundarios

Los efectos secundarios de la brivudina son raros. Afectan principalmente al tracto gastrointestinal. Sobre todo, esto puede provocar náuseas y diarrea. Además, la fatiga, los trastornos del sueño, los mareos, los dolores de cabeza, las reacciones de hipersensibilidad de la piel, los cambios reversibles en el recuento sanguíneo y el aumento de creatinina y urea en el suero sanguíneo son posibles como reacciones adversas.

La brivudina no debe administrarse en ningún caso simultáneamente con 5-fluorouracilo, profármacos de 5-fluorouracilo o flucitosina. La brivudina inhibe la enzima responsable de la descomposición de estas sustancias, por lo que se produce una acumulación, por lo que se alcanza una concentración tóxica de estas sustancias. Este efecto secundario es potencialmente fatal. Después de la terapia con brivudina, debe observarse un intervalo de al menos 4 semanas antes de que se puedan administrar las sustancias mencionadas.

La brivudina no debe administrarse durante el embarazo y la lactancia. La terapia con brivudina también está contraindicada en pacientes inmunodeprimidos.

Existe resistencia cruzada con aciclovir: si el paciente es alérgico al aciclovir, también es alérgico a la brivudina y viceversa.