Amprenavir es una sustancia medicinal y pertenece al grupo de inhibidores de la proteasa del VIH. El agente se usa para tratar infecciones por VIH.
¿Qué es el amprenavir?
El amprenavir es un fármaco que se comercializa en Alemania, Austria y Suiza con el nombre de Agenerase®. La droga es un inhibidor de la proteasa. Su desarrollo tuvo lugar a principios de la década de 1990 por Vertex Pharmaceuticals. El amprenavir se ofrece como agente antivírico desde 1995. Fue aprobado por la EMA (Agencia Europea de Medicamentos) en 2000.
Alrededor del 90 por ciento del amprenavir se une a proteínas en la sangre. El ingrediente activo es degradado en el hígado por el sistema citocromo. Si el paciente toma amprenavir junto con otro inhibidor de la proteasa, este proceso puede ralentizarse.
De esta forma, la droga durará más. La vida media se estima en alrededor de 10 horas. Además, se pueden administrar inhibidores de la transcriptasa inversa análogos de nucleósidos (NRTI) al mismo tiempo.
Efecto farmacológico
El amprenavir actúa inhibiendo la reproducción del virus. Esto contrarresta la proteasa viral de la enzima proteasa del VIH. La proteasa del VIH es de la mayor importancia para el desarrollo de más partículas de virus con un efecto infeccioso.
Sin embargo, si se puede inhibir la proteasa, se puede reducir la propagación del virus en el organismo humano. Al reducir cualquier multiplicación adicional del virus, la carga viral eventualmente disminuye. La base del efecto es la prevención de la escisión de las proteínas precursoras virales. De esta forma se forman partículas virales inmaduras que no son infecciosas.
A diferencia de los principios activos más antiguos de este tipo, el mecanismo de unión entre el principio activo y la enzima es diferente. Por ejemplo, los pacientes que reaccionan negativamente a los inhibidores de la proteasa más antiguos no experimentan resistencia cruzada al amprenavir.
Durante el ensayo clínico, se realizó una comparación entre amprenavir y el inhibidor de la proteasa del VIH indinavir probado. La eficacia del amprenavir fue menor que la del indinavir.
Aplicación y uso médico
Como todos los demás inhibidores de la proteasa del VIH, amprenavir se usa para tratar infecciones por el virus HI como el SIDA. Durante el tratamiento, el agente se combina con otros antivirales.
El amprenavir es adecuado tanto para adultos como para niños a partir de los cuatro años. Se puede observar una disminución significativa de la carga viral en el cuerpo en alrededor del 50 por ciento de todos los pacientes. El amprenavir se toma por vía oral en forma de tabletas. Los adultos toman una tableta de 1200 miligramos dos veces al día.
En los niños, la dosis depende de su peso corporal. La ingestión oral conduce a una rápida absorción en el tracto digestivo. Alrededor del 90 por ciento del ingrediente activo se une a las proteínas plasmáticas en la sangre. El metabolismo casi completo tiene lugar en el hígado.
Riesgos y efectos secundarios
Existe el riesgo de efectos secundarios por tomar amprenavir. Estos afectan principalmente al tracto gastrointestinal, que también es el caso de otros inhibidores de la proteasa. Las personas afectadas suelen sufrir dolores abdominales y diarrea.
También son posibles reacciones cutáneas como erupciones cutáneas. Aproximadamente el uno por ciento de todos los pacientes tienen riesgo de complicaciones potencialmente mortales. Puede u. a. Síndrome de Stevens-Johnson. En caso de efectos secundarios de este tipo, debe interrumpirse el tratamiento. Otro efecto secundario indeseable son los trastornos metabólicos, que también incluyen fenómenos en la redistribución de la grasa. Sin embargo, estos efectos secundarios son menos comunes con amprenavir que con indinavir.
Cuando se usa amprenavir, también es posible que haya interacciones con otros medicamentos. Estos son medicamentos que afectan el SNC, como los antidepresivos y las benzodiazepinas. Además, existe el riesgo de efectos secundarios significativos por el uso simultáneo de antiarrítmicos y antihistamínicos con amprenavir. Los médicos también advierten sobre las interacciones con los extractos de hierba de San Juan. Estos hacen que baje el nivel de amprenavir en la sangre.
El embarazo, la insuficiencia renal y la insuficiencia hepática son contraindicaciones para tomar amprenavir. También es posible la hipersensibilidad al ingrediente activo.
