Inhibición competitiva

Inhibición competitiva es la inhibición de una enzima o receptor por los llamados antagonistas o inhibidores. Estas son sustancias cuya estructura química es similar a la sustancia del propio cuerpo, que está destinada a unirse a la estructura objetivo.

¿Qué es la inhibición competitiva?

Varias estructuras de la anatomía humana están dotadas de sitios de unión. Tales estructuras incluyen, por ejemplo, receptores y enzimas. Como regla, varias sustancias pueden unirse a los sitios de unión de estas estructuras. Si varias sustancias compiten por unirse a una estructura anatómica, entonces puede haber una inhibición competitiva de la estructura objetivo.

La bioquímica y la farmacología conocen las sustancias competidoras como agonistas y antagonistas. El agonista es una sustancia que ocupa receptores y activa la transducción de señales al unirse. Los agonistas son sustancias endógenas o imitaciones artificiales de tales sustancias. En farmacología, los antagonistas son sustancias que inhiben la acción de un agonista.

Cuando una estructura es inhibida por la competencia de unión de agonista y antagonista, hay inhibición competitiva. En la inhibición competitiva, un agonista y un antagonista luchan por ocupar la estructura objetivo. Como regla general, el antagonista en sí no tiene ningún efecto bioquímico.

Se debe distinguir entre inhibición no competitiva e inhibición no competitiva, en la que el inhibidor no se une al centro enzimático activo, sino que se une a otro sitio de la enzima y de esta forma se logra un cambio de conformación e inactivación de la enzima.

Función y tarea

Los agonistas ocupan ciertos receptores en el cuerpo y junto con ellos forman complejos con cierto efecto.Los receptores son sitios receptores de estímulos con una estructura específica para unirse a un agonista. La capacidad de unir receptores y desencadenar efectos se denomina actividad intrínseca. Los antagonistas de un determinado agonista son similares en estructura química al agonista y, por tanto, ocupan los receptores destinados a él. Sin embargo, un complejo antagonista-receptor no desarrolla el efecto que se pretende para la unión agonista-receptor. El efecto del receptor se inhibe por la ocupación con un antagonista.

La fuerza de los esfuerzos de unión entre una determinada sustancia y un receptor se llama afinidad. Los antagonistas deben tener una mayor afinidad de unión que el agonista para poder desplazar a un agonista de sus receptores. Este principio sigue la ley de la acción de masas. Esto significa que con la misma afinidad de unión, el agonista aún puede desplazarse si el antagonista está presente en una concentración más alta. Los antagonistas no competitivos pueden ser desplazados por agonistas más concentrados. Este principio no se aplica a los antagonistas competitivos. La fuerza de los antagonistas competitivos es el denominado valor pA2 y se determina utilizando el gráfico de Schild.

La mayoría de los antagonistas en farmacología son fisiológicos, es decir, sustancias endógenas. Además de las enzimas, los mediadores y sus antagonistas se utilizan principalmente en fármacos en la actualidad. Por ejemplo, la histamina es una hormona tisular que media la inflamación. Es un agonista fisiológico que se une a receptores de histamina específicos y causa enrojecimiento, hinchazón y dolor en el tejido a través de la unión. El efecto fisiológicamente pretendido del complejo agonista-receptor en este caso es la reacción inflamatoria.

La farmacología se basa en antihistamínicos H1 como antagonistas de la histamina. Estas sustancias son extremadamente similares a la histamina bioquímicamente y, por lo tanto, pueden desplazar la histamina del receptor. Como complejo de antagonista-receptor, estos antagonistas no tienen ningún efecto por sí mismos. Los antihistamínicos H1 pueden prevenir o al menos reducir la inflamación.

Con respecto a las enzimas, la medicina habla de un inhibidor cuando se trata de un inhibidor, que compite con el sustrato pretendido por un centro activo. La enzima no puede convertir el inhibidor y, por lo tanto, deja de funcionar. La inhibición solo dura si la concentración del inhibidor permanece suficientemente alta.

Enfermedades y dolencias

Los inhibidores basados ​​en el principio de inhibición competitiva se utilizan para tratar diversos cuadros clínicos. La terapia de inhibición competitiva se usa ampliamente, por ejemplo, en el tratamiento de ataques agudos de gota. El inhibidor de NSAID se usa para inhibir la síntesis de prostaglandinas. Inhibe la ciclooxigenasa, una enzima involucrada en el metabolismo de la inflamación. Esta inhibición produce un efecto analgésico y antiinflamatorio. Los remedios convencionales para la gota aguda son el ibuprofeno o el diclofenaco.

En la gota crónica, los principales inhibidores utilizados son [[uricostáticos]. Estas sustancias inhiben la xantina oxidasa. La xantina oxidasa oxida la hipoxantina a xantina, que eventualmente se convierte en ácido úrico. La inhibición de la xantina oxidasa reduce la producción de ácido úrico y reduce los síntomas de la gota. Al mismo tiempo, la administración del inhibidor aumenta la concentración de hipoxantina en el cuerpo. La síntesis de purinas también se inhibe a partir de ahora.

La inhibición competitiva ofrece una ventaja decisiva sobre otros métodos de inhibición. El farmacólogo diferencia entre inhibición reversible e irreversible. En el caso de inhibición irreversible, existe un proceso de inhibición irreversible. El proceso no se puede revertir incluso con un agonista más concentrado. En el caso de inhibición reversible, sin embargo, existe reversibilidad. Por tanto, la inhibición competitiva se puede cancelar en la mayoría de los casos aumentando la concentración de agonista. Este tipo de inhibición es, por tanto, uno de los modos de acción más importantes de los fármacos.

Sin embargo, el mecanismo de inhibición por inhibidores no se asocia exclusivamente con terapias y éxitos terapéuticos. Por ejemplo, la inhibición también juega un papel en el desarrollo del cáncer. Las células tumorales liberan inhibidores de la apoptosis y así aumentan su vitalidad. Se resisten a las terapias inmunológicas y previenen su propia muerte celular.