Etoricoxib Como inhibidor de la COX-2, pertenece al grupo de medicamentos antiinflamatorios no esteroideos (AINE). Se dice que el ingrediente activo, que se usa en particular como antiinflamatorio y analgésico, es más suave para el estómago y el intestino que los medicamentos antiinflamatorios no esteroideos tradicionales.
¿Qué es etoricoxib?
Etoricoxib (Fórmula molecular: C18H15ClN2O2S) es un fármaco del grupo de ingredientes activos de los coxibs o inhibidores de la COX-2, que, mediante su inhibición dirigida de la enzima ciclooxigenasa 2 (COX-2), tiene un efecto analgésico y antiinflamatorio.
Los inhibidores de COX-2 pertenecen a los fármacos antiinflamatorios no esteroideos AINE (fármaco antiinflamatorio no esteroideo). El ingrediente activo es un derivado de dipiridilo que tiene una fenilsulfonamida que interactúa con el bolsillo de unión de la COX-2.
La sustancia se usa principalmente en el contexto de la terapia sintomática de hinchazones y dolores que ocurren con enfermedades articulares degenerativas (por desgaste) y / o inflamatorias-reumáticas. Etoricoxib generalmente se administra en forma de tabletas.
Efecto farmacológico
La sustancia activa Etoricoxib se utiliza en particular por sus características antiinflamatorias y analgésicas. Este efecto es comparativamente rápido (en promedio después de 25 minutos) a través del selectivo, es decir, Inhibición de la ciclooxigenasa 2, que afecta solo a una subforma.
La ciclooxigenasa 2 es una enzima importante en la biosíntesis de prostaglandinas, que desencadenan fiebre, procesos inflamatorios y síntomas de dolor en el organismo. Etoricoxib también inhibe los tromboxanos, que participan en la síntesis de prostaglandinas, y prostaciclinas (subformas de prostaglandinas que promueven la inflamación). Dado que etoricoxib no inhibe la COX-1 (ciclooxigenasa 1) o la síntesis de prostaglandinas en el estómago ni perjudica la función de las plaquetas sanguíneas, su efecto inhibidor, como ocurre con todos los coxibs, es muy dirigido y selectivo.
Se supone que debido a la falta de inhibición de la enzima hermana COX-1, que participa en la biosíntesis de las prostaglandinas en el estómago que protegen la membrana mucosa, la terapia con etoricoxib conduce a un deterioro menos pronunciado del tracto gastrointestinal (tracto gastrointestinal) y menos Manifestaciones de úlcera y sangrado que los medicamentos antiinflamatorios no esteroideos convencionales conducen. Sin embargo, al inhibir la COX-2, etoricoxib puede enmascarar la fiebre y otros signos de enfermedad inflamatoria o infecciosa.
Aplicación y uso médico
Etoricoxib se utiliza principalmente para el tratamiento de los síntomas de dolor e inflamación que se producen en el contexto de enfermedades articulares reumáticas inflamatorias como la osteoartritis, los ataques de gota activa (inflamación articular aguda) y la artritis reumatoide.
Además, la terapia con etoricoxib puede estar indicada para el dolor crónico del movimiento, los calambres menstruales primarios, el dolor de muelas posoperatorio o la espondilitis anquilosante (espondilitis anquilosante). Debido a la larga vida media (alrededor de 22 horas) de etoricoxib, suele ser suficiente una sola aplicación al día, que suele administrarse por vía oral en forma de comprimidos (30, 60, 90 o 120 mg).
Dado que el riesgo de eventos cardiovasculares, como infarto de miocardio, aumenta con el aumento de la duración del tratamiento y / o la dosis, se debe considerar cuidadosamente la relación riesgo-beneficio al tratar con etoricoxib y, si es necesario, se debe seleccionar la terapia más corta posible y la dosis más baja posible. Además, están indicadas las comprobaciones periódicas del éxito de la terapia y los posibles efectos secundarios, especialmente para los afectados por la artrosis y en el caso de valores de función hepática alterados patológicamente.
Si se presentan síntomas de disfunción hepática y / o valores hepáticos persistentemente elevados, se debe interrumpir el tratamiento con etoricoxib.El ingrediente activo también debe suspenderse si aparecen los primeros signos de alteración de las membranas mucosas, erupciones cutáneas y / u otras reacciones de hipersensibilidad.
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➔ Medicamentos para el dolorRiesgos y efectos secundarios
La toma de Etoricoxib está asociado con una serie de efectos secundarios e interacciones indeseables. Por ejemplo, la aplicación a largo plazo de dosis altas del ingrediente activo puede aumentar el riesgo de eventos cardiovasculares.
Se describen como efectos secundarios indeseables mareos y dolores de cabeza, edema, presión arterial alta, palpitaciones, molestias digestivas y gastrointestinales, fatiga, hemorragia cutánea, náuseas, aumento de las enzimas hepáticas y enfermedades similares a la gripe. La terapia con etoricoxib también es particularmente importante en presencia de embarazo, hipersensibilidad al ingrediente activo, úlceras intestinales y / o gástricas activas, enfermedades inflamatorias del intestino, hemorragia gastrointestinal, disfunción hepática pronunciada, insuficiencia renal o cardíaca moderada a grave y contraindicado en la enfermedad de las arterias coronarias.
Además, el tratamiento con etoricoxib en combinación con warfarina puede prolongar el tiempo de coagulación de la sangre, mientras que el tratamiento paralelo con ácido acetilsalicílico puede provocar úlceras gástricas y otras complicaciones. El uso concomitante de etoricoxib con tacrolimus y ciclosporina puede provocar un aumento de los efectos tóxicos de los dos inmunosupresores en los riñones.
El tratamiento con la ingesta simultánea de ketoconazol (antimicótico), rifampicina (antibiótico) y salbutamol y minoxidil (antihipertensivo) administrados por vía oral también debe considerarse cuidadosamente con respecto a la relación riesgo-beneficio. Se observan interacciones adicionales de etoricoxib en el contexto del tratamiento simultáneo con inhibidores de la ECA, diuréticos, litio, sartanes, estrógenos, metotrexato, digoxina y prednisona.
