Antihistamínicos

Antihistamínicos, Antagonistas del receptor de histamina o Bloqueadores de los receptores de histamina, son medicamentos que se utilizan para tratar reacciones alérgicas para neutralizar los efectos de la propia histamina del cuerpo. Los antihistamínicos se descubrieron en 1937 y se utilizaron terapéuticamente por primera vez en 1942.

¿Qué son los antihistamínicos?

Antihistamínicos se utilizan en las reacciones inmunitarias alérgicas del cuerpo para neutralizar los efectos de la histamina. Las histaminas se unen a los receptores para desencadenar una respuesta inmune en el cuerpo. Los antihistamínicos bloquean los sitios de acoplamiento de los receptores, de los cuales hay cuatro tipos diferentes: receptores H1, H2, H3 y H4.

La histamina es una hormona producida por el cuerpo y se encuentra en forma inactiva principalmente en los mastocitos y leucocitos, que son parte del sistema inmunológico. Si el cuerpo está expuesto a antígenos, sustancias que son extrañas al cuerpo y desencadenan alergias, estos se adhieren a los leucocitos oa la denominada inmunoglobulina E, que se encuentra en la superficie de los leucocitos.

Los leucocitos se destruyen y se libera la histamina almacenada en ellos. Para reducir las consecuencias de la liberación de histaminas y prevenir una mayor liberación de histaminas, el médico prescribe y administra antihistamínicos.

Aplicación, efecto y uso

Antihistamínicos se utilizan para reacciones alérgicas. Los antihistamínicos no solo bloquean los receptores para que las histaminas no puedan volver a unirse a ellos, sino que también actúan contra la histamina que ya ha sido liberada por los leucocitos. Los receptores se dividen en cuatro grupos: receptores H1, H2, H3 y H4.

Los receptores H1 provocan las siguientes reacciones en el cuerpo: Los vasos sanguíneos se expanden, lo que provoca una caída de la presión arterial. Las paredes de los vasos se vuelven más permeables. Como resultado, se produce edema (retención de agua) además del enrojecimiento de la piel. A medida que los vasos sanguíneos se dilatan, los receptores H1 de los bronquios producen el efecto contrario.

Los asmáticos en particular están en riesgo, ya que los bronquios pueden poner en peligro la vida. Además, los receptores H1 estimulan la transmisión de estímulos a los nervios, por lo que la piel reacciona demasiado sensible al tacto y se produce picor.

Si las histaminas se unen a los receptores H2, esto desencadena reacciones en el sistema cardiovascular. La frecuencia cardíaca aumenta y los vasos pulmonares se expanden. Además, tienen un efecto inflamatorio sobre la mucosa gástrica y estimulan la producción de ácido gástrico, lo que puede provocar inflamación de la mucosa gástrica y acidez de estómago.

Cuando la histamina se une a los receptores H3, ocurren procesos de autorregulación. Se inhibe la liberación de histamina. La investigación sobre los receptores H4 aún está en su infancia, pero se cree que tienen un efecto sobre el asma alérgica.

Los antihistamínicos anulan los efectos de la hormona histamina. Debido a esto, existen dos tipos de antihistamínicos: antihistamínicos H1 y H2. Los antihistamínicos H1 se utilizan principalmente para la fiebre del heno, la urticaria (urticaria) y otras reacciones alérgicas (ojos llorosos, picazón, secreción nasal, dificultad para respirar, etc.).

Los antihistamínicos H1 tienen un efecto espasmolítico (antiespasmódico) y de sellado vascular. Los vasos sanguíneos ya dilatados se estrechan, la permeabilidad de las paredes de los vasos se reduce, de modo que el edema, el enrojecimiento de la piel y la picazón retroceden. Los antihistamínicos H2 bloquean los receptores H2 para que no se produzcan reacciones inflamatorias en el estómago. Los antihistamínicos H2 inhiben la producción de ácido estomacal.

Dependiendo del ingrediente activo que se utilice, su efecto establece i. re. Por lo general, entre 30 y 60 minutos. Después de unas tres horas, el máx. La eficacia suele alcanzar y durar un día, y el efecto disminuye gradualmente a lo largo de las horas.

Además de tratar las reacciones alérgicas, los antihistamínicos también se utilizan para tratar las úlceras gástricas, el TDAH, los trastornos del sueño y el Alzheimer.

Antihistamínicos a base de hierbas, naturales y farmacéuticos

Antihistamínicos hasta ahora solo están en el mercado como antihistamínicos H1 y H2 y se dividen en las llamadas tres generaciones: antihistamínicos de 1ª generación, 2ª generación y 3ª generación.

Los antihistamínicos de primera generación incluyen a. los siguientes grupos de ingredientes activos: Bamipin, Clemastin y Dimetinden, Prometazina, Difenhidramina, Ketotifeno y Dimenhidriante. Estos medicamentos tienen muchos efectos secundarios. Debido a esto, ya no se usan en forma oral (tabletas, etc.). Se usa principalmente externamente con la ayuda de ungüentos, gotas, geles y cremas.

Con el desarrollo de los antihistamínicos de segunda generación, el mencionado Los efectos secundarios se reducen o ya no ocurren. Los grupos de drogas de segunda generación son u. a. Azelastina, cetirizina, loratadina, levocabastina, fexofenadina y mizolastina.

Las formas de dosificación son tabletas, cápsulas, tabletas de liberación sostenida, ungüentos, aerosoles nasales, gotas para los ojos y, en el caso de reacciones alérgicas agudas y graves, soluciones para inyección o infusión. Algunos de los antihistamínicos están disponibles en farmacias sin receta (principalmente la 2ª generación), pero también existen medicamentos recetados (1ª generación) que deben ser recetados por un médico.

Además de los productos químico-farmacológicos, también existen antihistamínicos naturales que, en combinación, pueden reducir la reacción alérgica del organismo. El ácido ascórbico, el ascorbato y el palmitato de ascorbilo (vitamina C) garantizan que la histamina se descomponga más rápidamente. El ácido pantoténico (vitamina B5) es un componente importante en la producción de cortisol en las glándulas suprarrenales. El cortisol tiene propiedades antiinflamatorias. El calcio y el zinc pueden bloquear los puntos de acoplamiento de los receptores de modo que la histamina no pueda establecerse. El manganeso puede bloquear la liberación de histamina y acelerar la descomposición de la histamina.

Los flavonoides son antioxidantes que pueden tener efectos antiinflamatorios. Los flavonoides hesperidina, rutina y quercetina pueden tener un efecto estabilizador sobre los mastocitos para que no puedan ser destruidos por los antígenos y la histamina no pueda liberarse.

Riesgos y efectos secundarios

Antihistamínicos La primera generación tiene muchos efectos secundarios. Los antihistamínicos H1 son de fácil acceso al SNC, lo que significa que pueden cruzar la barrera hematoencefálica para que actúen directamente en el cerebro y la médula espinal. Como resultado, pueden producirse efectos secundarios como cansancio, descenso de la presión arterial, taquicardia, dolor de cabeza, náuseas, vómitos y deterioro de la función hepática y renal.

Dado que los antihistamínicos de este grupo tienen un efecto sedante (somnolencia), la capacidad para conducir y utilizar máquinas está muy restringida. En caso de arritmias cardiacas, glaucoma (glaucoma), epilepsia, asma y disfunción hepática y renal, no se deben tomar antihistamínicos H1 de 1ª generación ya que favorecen estas enfermedades. Los antihistamínicos no deben usarse durante el embarazo y la lactancia.

Los antihistamínicos de segunda generación ya no pueden atravesar la barrera hematoencefálica, por lo que los efectos secundarios se reducen considerablemente. Sin embargo, el o.g. Se producen efectos secundarios, pero su aparición es mucho menos común.

Los efectos secundarios también pueden ocurrir con los antihistamínicos naturales. Una sobredosis de vitaminas y minerales puede provocar enfermedades cardiovasculares (incluido el infarto de miocardio), así como disfunción renal y hepática.

Interacciones con la drogas

Antihistamínicos La primera generación en combinación con antidepresivos von tricíclicos puede conducir a la formación de glaucoma (glaucoma). Las preparaciones de los grupos de ingredientes activos azelastina y cetirizina no deben combinarse entre sí, ya que pueden producirse enfermedades cardiovasculares debido a las interacciones.

Los antihistamínicos no deben tomarse junto con analgésicos (analgésicos), pastillas para dormir y anestésicos. Los antihistamínicos H1 y H2 no deben tomarse junto con betabloqueantes e inhibidores de la ECA (medicamentos para la presión arterial alta) o con coagulantes sanguíneos (warfarina).