Bezafibrato pertenece al grupo de los fibratos. El bezafibrato es un fármaco hipolipemiante y, además de las estatinas y el ácido nicotínico, es una opción terapéutica importante para el tratamiento de los triglicéridos elevados en particular, pero también, en algunos casos, del colesterol alto.
¿Qué es el bezafibrato?
El bezafibrato (nombre químico: ácido 2- (4- {2 - [(4-clorobenzoil) amino] etil} fenoxi) -2-metilpropiónico) es, como el clofibrato o el fenofibrato, un derivado de los fibratos. Los fibratos son medicamentos que se utilizan para tratar los niveles altos de lípidos en sangre (hiperlipidemia). El bezafibrato se usa principalmente para reducir un nivel demasiado alto de triglicéridos.
El efecto reductor del colesterol en sangre es, sin embargo, solo ligeramente pronunciado, por lo que la reducción del colesterol está asegurada principalmente por el grupo medicinal de las estatinas. La reducción del colesterol a través del bezafibrato es solo aproximadamente del 10 al 25 por ciento, por lo que el mayor efecto es más en la reducción de los triglicéridos (aproximadamente del 20 al 40 por ciento).
Los triglicéridos elevados son un problema importante porque son difíciles de tratar y pueden causar enfermedades cardiovasculares graves. Las consecuencias de un aumento del nivel plasmático de grasas van desde la aterosclerosis hasta los ataques cardíacos y los accidentes cerebrovasculares.
Se prefieren las estatinas porque pueden reducir en gran medida los lípidos y, por lo tanto, también reducen el riesgo de enfermedades secundarias. Además, los fibratos solo se tratan como una segunda opción y se utilizan cuando la terapia con estatinas no funciona, estas no se toleran o cuando solo aumentan los triglicéridos, cuya disminución es el principal efecto del bezafibrato.
El bezafibrato se administra en forma de tableta o cápsula, que contiene un polvo cristalino blanco e insoluble. El bezafibrato se descompone excretándolo en la orina después de su descomposición en ácido clofíbrico. La dosis debe ajustarse en consecuencia en pacientes con insuficiencia renal.
Efecto farmacológico sobre el cuerpo y los órganos.
Reducir la concentración de triglicéridos es el principal efecto del bezafibrato y otros fibratos. Sin embargo, aún no se comprende completamente cómo se logra esto. No obstante, es probable que el bezafibrato impulse un receptor activado por proliferador de peroxisomas o PPARα. Algunos estudios muestran que también activa PPARγ y PPARδ. PPARα es una proteína que se une al ADN y cambia los procesos moleculares que son importantes para el metabolismo de los lípidos. Por ejemplo, provoca una mayor reducción de LDL entre un 10 y un 25 por ciento. Este colesterol se denomina malo porque se deposita en las paredes de los vasos y allí provoca una reacción inflamatoria. La aterosclerosis es el resultado.
Además, el bezafibrato provoca un aumento de HDL, que también se conoce como colesterol bueno. Se describe como bueno porque ayuda a recolectar el colesterol que se ha acumulado en todas partes y a transportarlo al hígado, donde luego se excreta. En el hígado, el bezafibrato también reduce la liberación de VLDL, que también contiene colesterol, pero principalmente triglicéridos.
Otro efecto es que el bezafibrato activa la lipoproteína lipasa, una enzima que rompe los triglicéridos. El bezafibrato provoca un proceso antiinflamatorio en las paredes de los vasos. Bezafibrate también actúa sobre la vesícula biliar, donde aumenta la litogenicidad de la bilis, lo que significa que aumenta el riesgo de desarrollar cálculos biliares.
Aplicación médica y uso para tratamiento y prevención.
El bezafibrato se utiliza cuando aumenta el nivel plasmático de triglicéridos. Por un lado, los lípidos sanguíneos elevados pueden ser congénitos y una enzima que se requiere para degradar los triglicéridos suele ser defectuosa. Esta condición también se conoce como hipertrigliceridemia familiar primaria. Por otro lado, se pueden adquirir lípidos sanguíneos elevados (hipertrigliceridemia secundaria). Este último tiene varias causas. Un aumento del nivel de triglicéridos puede ser causado por el médico que prescribe medicamentos que aumentan los lípidos en sangre (p. Ej., Betabloqueantes, glucocorticoides, hormonas). Pero una dieta alta en grasas incorrecta también puede provocar un aumento de los triglicéridos.
El trastorno metabólico de la diabetes también puede afectar negativamente a los lípidos en sangre. El síndrome metabólico (cuarteto de: intolerancia a la glucosa, hipertensión, alteración del metabolismo de los lípidos y obesidad) también es una posible aplicación del bezafibrato.
El bezafibrato tiene una vida media de 2 horas y se toma en forma de comprimidos o cápsulas de 200 mg tres veces al día.
Riesgos y efectos secundarios
Los efectos indeseables del bezafibrato son muchos. Los efectos no específicos incluyen hinchazón, problemas respiratorios y formación de ortiga, que pueden explicarse por la reacción alérgica del cuerpo al bezafibrato.
Otros efectos secundarios son fiebre, sensación de gripe y también efectos atípicos como dolor de cabeza, mareos, cambios de conciencia, problemas de erección y dolores corporales. Además, se producen efectos en la zona gastrointestinal como náuseas, vómitos y diarreas, así como aumento de peso repentino. La pérdida del apetito es igualmente común.
Rara vez se observa degradación muscular o rabdomiólisis con bezafibrato. Los pacientes sufren dolores, calambres y debilidad muscular. Las estatinas también pueden causar degradación muscular, por lo que no deben administrarse en combinación con bezafibrato. Un cambio en el recuento sanguíneo también es un efecto secundario que rara vez se observa. Bezafibrate también aumenta la litogenicidad de la bilis, lo que aumenta el riesgo de desarrollar cálculos biliares. Los pacientes con enfermedad hepática o de la vesícula biliar, insuficiencia renal, mujeres embarazadas y madres lactantes no deben tomar bezafibrato.
