Probenecid

Probenecid es un medicamento para la hiperuricemia y la gota que es un medicamento de segunda línea. Inhibe el intercambiador URAT1 en el riñón y, por lo tanto, aumenta la liberación de urea en la orina, mientras que disminuye la excreción de aniones orgánicos. Probenecid interactúa con muchas otras drogas.

¿Qué es probenecid?

Dado que la droga estimula al cuerpo a excretar ácido úrico, probenecid es un agente uricosúrico. Su campo de aplicación es el tratamiento de la hiperuricemia y la gota, siendo esta última consecuencia de la hiperuricemia.

El probenecid es una segunda opción: en muchos casos no es la mejor opción para el primer tratamiento El ingrediente activo con la fórmula empírica C13H19NO4S es sólido y tiene un sabor ligeramente amargo. Como medicamento, los cristales suelen presentarse en forma de comprimidos. MSD Sharp & Dohme GmbH patentó la preparación con el nombre Santuril®.

Originalmente se suponía que debía garantizar el suministro de penicilina durante la Segunda Guerra Mundial, porque como el probenecid puede aumentar el efecto de la penicilina, se requiere una dosis menor cuando se combinan los dos medicamentos. En la práctica, sin embargo, el agente no se utilizó porque el desarrollo del probenecid no terminó hasta 1952.

Efecto farmacológico

En el cuerpo humano, el riñón produce orina e inicialmente forma la orina primaria. El órgano recupera varias sustancias de esto, incluidos los electrolitos y la urea. En este proceso de filtrado, la urea sirve para cambiar el gradiente osmótico, lo que permite que el líquido y las sustancias disueltas en él se difundan a través de la membrana. Al reanudar, el intercambiador URAT1, comparable a una puerta giratoria, recoge aniones orgánicos en un lado y recupera urea en el otro.

En este proceso interviene probenecid: la recaptación de ácido úrico disminuye porque el fármaco obstaculiza el intercambiador. Como resultado, el cuerpo humano libera más ácido úrico en la orina de lo habitual. Este proceso reduce el nivel de ácido úrico en la sangre, que es responsable de la hiperuricemia y los problemas articulares que causa.

Cuando probenecid reduce la actividad del intercambiador URAT1, a cambio quedan más aniones orgánicos en el cuerpo. De esta manera, probenecid también puede afectar la forma en que actúan otros medicamentos, si el cuerpo también excreta una cantidad menor de estas moléculas.

Aplicación y uso médico

El fármaco está indicado para el tratamiento de la hiperuricemia o la gota resultante, pero no es la primera opción de tratamiento, sino que el probenecid suele utilizarse únicamente cuando los esfuerzos con otros agentes no tienen éxito. También está aprobado para este propósito en Alemania.

La medicina define la hiperuricemia como un nivel de ácido úrico patológicamente elevado que supera los 6,7 mg / dl (mujeres) o 7,4 ml / dl (hombres) en el suero sanguíneo. Los síntomas de la hiperuricemia no siempre se manifiestan. Sin embargo, si el ácido úrico cristaliza como sal en las articulaciones, se desarrolla gota.

Durante un ataque agudo, aparecen síntomas de inflamación en la articulación afectada. A menudo se asocian con dolor. Probenecid está contraindicado durante un ataque agudo de gota. En respuesta a las sales de ácido úrico depositadas en las articulaciones, el cartílago se endurece y se vuelve más grueso. Esta etapa también se conoce como gota crónica.

Aunque la mayoría de las personas tienen entre 30 y 40 años cuando aparece la enfermedad, en casos raros, la gota puede desarrollarse en la infancia. Sin embargo, probenecid no es adecuado para niños menores de 2 años.

Riesgos y efectos secundarios

Probenecid no es adecuado para el tratamiento de pacientes con problemas renales. Esto también se aplica si aumenta la probabilidad de desarrollar cálculos renales. Además, el medicamento está contraindicado en caso de hipersensibilidad y la presencia de un ataque de gota aguda.

Los posibles efectos secundarios del probenecid incluyen diversas reacciones cutáneas como picazón, caída del cabello e inflamación de las encías, y problemas digestivos como hinchazón y náuseas. También pueden producirse dolor de cabeza, somnolencia y pérdida del apetito.

Pueden ocurrir interacciones entre probenecid y muchos otros medicamentos. En la mayoría de los casos, probenecid aumenta la concentración de otras sustancias activas en el suero sanguíneo y esto puede cambiar su forma de actuar. Otras sustancias, como el ácido acetilsalicílico (AAS), pueden reducir el efecto terapéutico del probenecid o, en otros casos, aumentar el riesgo de acción.