Amifostina

Amifostina, además Amifostinum o Amifostinum trihydricum, con el nombre comercial Ethyol®, ha sido un medicamento recetado con un efecto protector celular que se estableció desde 1995 y se usa en quimioterapia, radioterapia y para prevenir la sequedad de boca. Por ejemplo, la amifostina se usa en tumores avanzados de los ovarios o en el área de la cabeza y el cuello al contener el daño tisular potencial causado por la terapia del cáncer. Esta protección no se extiende al tejido canceroso en sí, ya que carece de los requisitos previos para pasar de contrabando el protector de radio a la celda. La amifostina se caracteriza por una amplia gama terapéutica y una buena tolerabilidad.

¿Qué es la amifostina?

La amifostina es un medicamento recetado con efecto protector celular que se estableció desde 1995 y se usa en quimioterapia, radioterapia y para prevenir la sequedad bucal.

Ya en 1948, el radiólogo estadounidense Harvey Milton Patt descubrió que el aminoácido cisteína tenía un efecto radioprotector. Durante la Guerra Fría, el Instituto del Ejército Walter Reed desarrolló el protector de radio (hasta ahora único) (WR2721) como protección contra la radiación radioactiva en caso de una guerra nuclear. Sin embargo, dado que la sustancia no está disponible por vía oral, sino solo por infusión, no se usa en el ejército de los EE. UU.

El polvo cristalino blanco es soluble en agua. Antes de su uso por vía intravenosa, se agrega una solución de cloruro de sodio (solución salina fisiológica) a la amifostina o al polvo de etileno, pero no a otros medicamentos para evitar interacciones. La solución para perfusión se puede almacenar durante seis horas a hasta 25 ° C o 24 horas entre dos y ocho grados Celsius, en forma de polvo durante 36 meses a temperatura ambiente.

Efecto farmacológico

Químicamente, la amifostina (fórmula molecular C5H15N2O3PS) es una sustancia madre (profármaco), que solo se convierte en el ingrediente activo enthantiol en el tejido. La amifostina tiene un efecto protector de las células, por lo que protege contra la toxicidad de la quimioterapia que daña la imagen de la sangre y, de lo contrario, pone en peligro la vida y repara el ADN atacado por citostáticos (medicamentos contra el cáncer).

El fármaco protege el tejido sano, pero no las células tumorales, de los efectos secundarios de la quimioterapia y la radioterapia (citoprotección selectiva) al interceptar radicales libres, compuestos de oxígeno agresivos. Debido al mejor suministro de sangre en el tejido sano, la amifostina se puede concentrar entre cincuenta y cien veces más allí que en el tejido tumoral y alcanza esta concentración en el tejido después de diez a 30 minutos.

Solo un máximo del cuatro por ciento de la cantidad inyectada se excreta en la orina. Sin embargo, la amifostina no puede proteger el sistema nervioso central porque no puede cruzar la barrera hematoencefálica.

Aplicación y uso médico

La amifostina protectora de tejidos se utiliza en quimioterapia y radioterapia para tumores de ovario avanzados, cáncer de pulmón, tumores de cabeza y cuello, pero también para el cáncer de próstata. Las pacientes con cáncer de ovario que se someten a una terapia combinada con cisplatino / ciclofosfamida reciben una única solución de etilo de KO de 910 mg / m2 al comienzo del ciclo de quimioterapia bajo la supervisión de un médico con experiencia en quimioterapia o radioterapia.

La solución de amifostina o etileno se administra como una infusión intravenosa a corto plazo de 15 minutos, y la quimioterapia real comienza nuevamente 15 minutos después. En las pacientes mencionadas anteriormente con cáncer de ovario, el ingrediente activo reduce el riesgo de infección a través de la terapia de combinación, desencadenada por la disminución de los glóbulos blancos.

Además, la amifostina también reduce la toxicidad renal en otros tumores que se tratan con terapia combinada (con cisplatino); se debe tener cuidado para asegurar una ingesta adecuada de líquidos. La amifostina también protege a los pacientes con cáncer de cabeza y cuello de los efectos tóxicos del tratamiento con radiación.

Riesgos y efectos secundarios

El ingrediente activo amifostina o el agente Ethyol no debe administrarse a niños y pacientes mayores de 70 años en caso de hipersensibilidad a los compuestos de aminotiol, presión arterial baja, falta de líquidos, insuficiencia renal o hepática.

También se excluyen el embarazo y la lactancia, ya que la administración de Ethyol siempre se realiza en relación con medicamentos que dañan la fertilidad y los genes. Los efectos secundarios más comunes incluyen náuseas, vómitos, aumento de los niveles de enzimas hepáticas, descenso de la presión arterial, descenso del nivel de calcio en la sangre, sensación de calor y somnolencia.

Las reacciones cutáneas son frecuentes (105 de cada 10.000) en los pacientes de radioterapia y rara vez (7 de cada 10.000) en los pacientes de quimioterapia. Las reacciones alérgicas pueden manifestarse como erupciones, escalofríos, dolor de pecho y dificultad para respirar, a veces semanas después de la infusión. Para mantener los efectos secundarios al mínimo, asegúrese de ingerir suficiente líquido antes de la infusión y controle la presión arterial durante y después del tratamiento. El paciente debe acostarse boca arriba durante la infusión.

Si la presión arterial desciende, se debe elevar la pelvis (posición de Trendelenburg) y administrar solución salina fisiológica. Si la quimioterapia especial (como con cisplatino) induce náuseas, el médico combinará la administración de etileno con agentes contra los vómitos y controlará de cerca el equilibrio de líquidos. El médico tratante debe administrar la infusión solo durante un máximo de 15 minutos, ya que la tasa de efectos secundarios aumenta con la duración de la infusión.