Abarelix

La medicina Abarelix es un agente citostático. Se utiliza con el nombre comercial de Plenaxis® para el tratamiento de carcinomas de próstata hormonodependientes avanzados o ya metastásicos en los que otras terapias ya no ayudan. Abarelix fue aprobado en Alemania en 2008.

¿Qué es Abarelix?

Abarelix pertenece al grupo de los antagonistas de la hormona liberadora de gonadotropinas (antagonistas de GnRH) y es un decapéptido sintético. Representa una alternativa a la castración quirúrgica o la terapia con análogos de GnRH. A diferencia de los análogos de GnRH, abarelix no provoca un aumento de la hormona testosterona, aunque sea brevemente.

Este aumento puede provocar una exacerbación de los síntomas, por ejemplo, metástasis óseas sintomáticas con compresión del canal espinal. Sin embargo, cuando se administra abarelix, puede observarse una disminución inmediata, rápida y fiable de la concentración de testosterona sérica por debajo de 0,2 ng / ml.

El fármaco está disponible en forma de polvo y disolvente para preparar una suspensión inyectable.

Actualmente, la experiencia a largo plazo con el tratamiento con abarelix solo está disponible de forma limitada. Sobre todo, todavía no existen resultados más precisos en cuanto a reacciones alérgicas de tipo inmediato y efectos secundarios cardíacos.

Efecto farmacológico

Durante la terapia con abarelix, el medicamento se inyecta por vía intramuscular. Abarelix actúa como un antagonista de receptor competitivo en competencia con GnRH por los receptores relevantes para la producción de testosterona. La droga bloquea los receptores responsables de esto. La producción de testosterona se detiene inmediatamente.

Dado que esto funciona tan bien sin un breve aumento inicial en los niveles de testosterona, la combinación con anti-andrógenos no es necesaria. Después de la primera inyección, el nivel de testosterona cae hasta el nivel de castración en alrededor del 70% de los pacientes en unos pocos días, hasta una semana. Como resultado de una segunda inyección el día 15 de terapia con abarelix, se encontró el valor objetivo deseado en casi todos los pacientes. En comparación con otros medicamentos, Abarelix no solo actúa intensamente, sino también mucho más rápido.

Al igual que con la castración quirúrgica, la terapia farmacológica con abarelix puede provocar los siguientes fenómenos debido a la gran reducción del nivel de testosterona: impotencia, sofocos, aumento de peso y debilidad.

Aplicación y uso médico

Abarelix es un nuevo tipo de fármaco para el cáncer de próstata avanzado y ya metastásico. El medicamento se recomienda particularmente cuando otras formas de terapia ya no prometen éxito.

Abarelix reduce drásticamente los niveles de testosterona y esto en relación con un control rápido y permanente del tumor de próstata. Reduce el nivel de PSA y reduce el volumen de la próstata. A diferencia de los agonistas de GnRH convencionales, el antigonista de GnRH Abarelix no conduce inicialmente a un aumento a corto plazo de los niveles de testosterona.

El agente controla el efecto deseado inmediatamente después de la primera inyección intramuscular. Los carcinomas de próstata sensibles a hormonas responden muy bien a la medicación con abarelix. En el carcinoma de próstata avanzado, el fármaco es un excelente complemento o incluso una alternativa a la radiación o la cirugía.

Una vez administrada la inyección, se debe vigilar cuidadosamente al paciente durante al menos 30 minutos, ya que abarelix puede provocar una reacción anafilactoide en poco menos del 4% de los tratados. El tratamiento inmediato de una posible reacción alérgica potencialmente mortal debe garantizarse de forma segura.

En la discusión preliminar con el paciente sobre la terapia con abarelix, se debe señalar que el efecto es reversible una vez finalizado el tratamiento con abarelix. Incluso se puede esperar una rápida normalización de los niveles de testosterona después de la interrupción del fármaco, ya que Abarelix no modifica los receptores. Los síntomas concomitantes, como los sofocos, también desaparecen rápidamente.

Si es necesario, se puede iniciar más tarde otra terapia con Abarelix.

Riesgos y efectos secundarios

En casos muy raros dentro de los 30 minutos posteriores a la inyección de abarelix, puede haber una reacción alérgica sistémica grave de tipo inmediato. Los síntomas que se presentan son picazón, urticaria, hipotensión y posiblemente síncope.

Otros posibles efectos secundarios incluyen trastornos del tracto gastrointestinal e infecciones más frecuentes del tracto respiratorio.

Abarelix está contraindicado en el síndrome de QT largo del corazón y en los trastornos funcionales de los riñones y el hígado. Asimismo, como todos los antagonistas de GnRH, Abarelix no debe prescribirse después de una castración quirúrgica.